Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 50 мг ітопріда гідрохлориду.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, натрію кроскармелоза, повідон-30, ізопропіловий спирт, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят, гідроксиметилпропілцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид, пропіленгліколь 6000.
Гастрологічного препарат, що володіє спазмолітичну дію, що впливає на моторику шлунково-кишкового тракту і сприяє прискоренню евакуації шлункового і кишкового вмісту.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Ітопріда гідрохлорид - антагоніст рецепторів допаміну типу D2, має антихолінестеразну дію. Зв'язуючись з рецептором D2, допамін пригнічує активність аденілатциклази в клітинах гладеньких м'язів шлунково-кишкового тракту, що зумовлює його спазмолітичну дію. Дофамін гальмує перистальтику шлунка і кишечника, надає розслаблення НСС, підсилює шлунково-стравохідний і дуодено-шлунковий рефлюкс, підвищує внутрішньошлунковий тиск, знижує рівень пролактину крові. Блокуючи рецептори допаміну D2, ітопріда гідрохлорид збільшує активність аденілатциклази в клітинах гладеньких м'язів шлунково-кишкового тракту, внаслідок цього зростає кількість цАМФ та енергетичне забезпечення клітини гладкої мускулатури. Така дія створює підстави для активації рухової активності та тонусу м'язів шлунково-кишкового тракту. За рахунок антагонізму до рецептора допаміну D2 антидопамінової дія може проявлятися в минущому підвищенні пролактину сироватки крові.
Ацетилхолін взаємодіє з рецепторним білком (M3-рецептор) у мембрані гладком'язових клітини. Рецепторний білок аденилатциклаза активує внутрішній рецептор - протеїн, що призводить до фосфорилювання білків. Цей процес обумовлює збільшення проникності мембрани до кальцію, що стимулює скорочення гладких м'язів шлунково-кишкового тракту. Дія ацетилхоліну переривається гідролізом, що настає під дією ферменту ацетилхолінестерази. Ітопріда гідрохлорид, пригнічуючи активність ацетилхолінестерази, сприяє збільшенню періоду напіввиведення ендогенного ацетилхоліну, наростанню його дії в гладком'язових тканини і стимулює рухову активність і тонус ШКТ.
Ітопріда гідрохлорид на основі його антагонізму до D2-рецептора допаміну, надає тонізуючу дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту. Пригнічуючи активність ацетилхолінестерази, стимулює рухову активність шлунка у здорових і при патології по відношенню до рідкої і твердої фракції, збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює евакуацію шлункового вмісту, поліпшує гастродуоденальної координацію, стимулює пасаж кишкового вмісту.
Фармакокінетика. До 90% ітопріда гідрохлориду абсорбується в кишечнику. Пік концентрації в плазмі крові настає через 45 хвилин після прийому таблетки всередину. Прийом їжі не впливає на абсорбцію ітопріда гідрохлориду. Чи не проникає через гемато-енцефаліческій бар'єр і в клітини провідної системи міокарда.
Піддається ацетілюванню і окисленню в печінці за допомогою флавінсодержащей монооксідазі з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Період напіввиведення ітопріда гідрохлориду в організмі становить 6 годин. Виводиться повністю протягом 12 годин після прийому однієї дози. Чи не кумулює.
Показання до застосування:
Симптоматичне лікування захворювань викликаних зниженням гастроинтестинальной моторики, а саме:
Спосіб застосування та дози:
Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 таблетці 3 рази на день до їди. Запивати водою, таблетку, не розжовуючи.
Середня добова доза становить 150 мг, може бути зменшена з урахуванням клінічної симптоматики, віку пацієнта і за призначенням лікаря. Добова доза не повинна перевищувати 800 мг.
Рекомендований курс лікування - 2 - 3 тижні.
Особливості застосування:
Безпека застосування в період вагітності у людини не встановлена. Вагітним жінкам препарат слід призначати у разі, коли очікуваний ефект лікування перевищує ризик.
Ітопріда гідрохлорид потрапляє в молоко тварин, які годують груддю при застосуванні терапевтичних доз, тому на період лікування годування груддю рекомендується припинити.
У зв'язку з можливістю запаморочення керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями потрібно з обережністю.
Корекції дози для пацієнтів літнього віку не потрібна, проте у осіб похилого віку з недостатністю функції печінки і нирок, при застосуванні праймерів слід дотримуватися обережності у зв'язку з можливістю більш частого виникнення побічних реакцій.
З обережністю призначати хворим на глаукому та аденому передміхурової залози.
Побічна дія:
Можливі алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, свербежу, гіперемії шкірних покривів.
З боку травної системи: зрідка можливі сухість в ротовій порожнині, діарея. запор. біль в черевній порожнині, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТП та ЛФ).
З боку нервової системи: головний біль. вразливість, безсоння, запаморочення.
З боку ендокринної системи: можливе підвищення рівня пролактину крові.
Лікування Праймером потрібно прікоротіті при появі гінекомастії чи галактореї.
З боку системи крові: рідко може виявлятися нейтропенія. При виявленні лейкопенії рекомендується припинити лікування Праймером.
З боку нирок: рідко може виникати підвищення рівня креатиніну крові, затримка сечовипускання у пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози.
Інші: біль у спині і підвищена стомлюваність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
За те, що до метаболізму ітопріда гідрохлориду не залучають система Р450, взаємодії з варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопідином, ніфедипіном, нікардипіном не відзначається. Антихолінергічні засоби можуть знижувати лікувальний ефект праймерів. Противиразкові препарати не зменшують прокінетіческого ефекту праймерів.
Протипоказання:
Гіперчутливість до компонентів препарату. Кровотечі з шлунково-кишкового тракту, непрохідність або перфорація ШКТ, підвищений рівень пролактину сироватки крові. Дитячий вік до 12 років.
Передозування:
Випадки передозування не описані. Рекомендується промивання шлунка і симптоматичне лікування.
Умови зберігання:
Зберігати при кімнатній температурі (15-25 ° С) у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.
Умови відпустки: