Синтетичний лівообертаюча тироксину. Після часткового перетворення в ліотіронін (в печінці та нирках) та переходу в клітини організму, впливає на розвиток і ріст тканин, обмін речовин. Механізми метаболічних ефектів включають рецепторное зв'язування з геномом, зміни окисного обміну в мітохондріях, а також регулювання потоку субстратів і катіонів поза і всередині клітини. У малих дозах має анаболічну дію на білковий і жировий обмін. У середніх дозах стимулює ріст і розвиток, підвищує потребу тканин в кисні, стимулює метаболізм білків, жирів і вуглеводів, підвищує функціональну активність CCC і ЦНС. У великих дозах пригнічує вироблення тіротропін-рилізинг гормону гіпоталамуса та тиреотропного гормону гіпофіза. Терапевтичний ефект спостерігається через 7-12 днів, протягом цього ж часу зберігається дія після відміни препарату. Клінічний ефект при гіпотиреозі проявляється через 3-5 діб. Дифузний зоб зменшується або зникає протягом 3-6 міс, при пізніх вузлових стадіях значна редукція розмірів щитовидної залози відзначається в 30% випадків, але майже у всіх пацієнтів попереджається її подальше зростання.
Всмоктується в тонкому кишечнику на 70-80% (при прийомі натщесерце). Прийом їжі знижує всмоктуваність. TCmax - 6 ч. Зв'язок з білками плазми - 99%. Метаболізм відбувається, головним чином, в печінці, головному мозку і м'язах, у вигляді монодейодування левотироксина з утворенням трийодтироніну (Т3) і неактивних продуктів. Невелика кількість препарату підлягає дезамінуванню і декарбоксилюванню з утворенням тетрайодтіроуксусной кислоти, а також кон'югірованію з сірчаною і глюкуроновою кислотами (у печінці). Печінковий кліренс - 1.2 л плазми на добу; T1 / 2 складає приблизно 6-8 днів. Близько 15% препарату виводиться нирками і з жовчю в незміненому вигляді і у вигляді кон'югатів.
Гіпотиреоз різного генезу (в т.ч. при вагітності), дефіцит гормонів щитовидної залози, рецидив зоба (профілактика після резекції), еутиреоїдний доброякісний зоб, додаткова терапія гіпертиреозу тиреостатичними препаратами після досягнення еутиреоїдного стану (ні до вагітності). Рак щитовидної залози (переважна терапія, після видалення щитовидної залози - замісна). У складі комплексної терапії: хвороба Грейвса, аутоімунний тиреоїдит, тест на пригнічення функції щитовидної залози.
Всередину, з невеликою кількістю рідини. При гіпотиреозі початкова доза - 25-100 мкг / добу; підтримуюча - 125-250 мкг / добу; дітям початкова доза - 12.5-50 мкг / добу, підтримуюча - 100-150 мкг на 1 кв.м поверхні тіла. При природженому гіпотиреозі дітям у віці до 6 міс - 8-10 мкг / кг / добу, у віці 6-12 міс - 6-8 мкг / кг / сут, 1-5 років - 5-6 мкг / кг / сут, 6 -12 років - 4-5 мкг / кг / сут. При ендемічному зобі лікування починають з 50 мкг / сут з поступовим підвищенням до оптимальної - 100-200 мкг / добу. Еутиреоїдний зоб і профілактика його рецидиву після резекції: дорослим - 75-200 мкг / добу, дітям - 12.5-150 мкг / сут. Додаткова терапія при лікуванні тиреостатичними препаратами - 50-100 мкг / добу. Злоякісна пухлина щитовидної залози (після операції) - 150-300 мкг / добу. Для проведення діагностичного тесту - одноразово, в дозі 3 мг, вранці натщесерце або після легкого сніданку. Прийом проводиться за 1 тиждень до планованого радіоізотопного дослідження щитовидної залози. При необхідності через 2 тижні після застосування може бути вироблено повторне його застосування.
Алергічні реакції (шкірний висип, свербіж шкіри). При застосуванні в надмірно високих дозах - гіпертиреоз (измение апетиту, дисменорея, біль у грудній клітці, діарея, тахікардія, аритмія, лихоманка, тремор, головний біль, дратівливість, судоми м'язів нижніх кінцівок, нервозність, пітливість, утруднення засипання, блювота, втрата маси тіла). При застосуванні в недостатньо ефективних дозах - гіпотиреоз (дисменорея, запор, сухість, одутлість шкіри, головний біль, млявість, біль у м'язах, сонливість, слабкість, апатія, підвищення маси тіла). Передозування. Симптоми: тиреотоксичний криз, іноді відстрочений на кілька днів після прийому. Лікування: призначення бета-блокаторів, в / в введення ГКС, плазмаферез.
Гіперчутливість. З обережністю - недостатність кори надниркових залоз (повинна бути компенсована до початку терапії), захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. ІХС, стенокардія, атеросклероз, артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда в анамнезі), цукровий діабет, гіпертиреоз в анамнезі, синдром мальабсорбції (може знадобитися корекція дози), гіпофізарно недостатність, важка тривало існуюча гіпофункція щитовидної залози.
Препарати з розділу: Ліки