Купити ГІДРАСЕК в аптеці:
Препарат Гідрасек - протидіарейні лікарський засіб.
Рацекадотріл - це пролекарства, що вимагають гідролізу для утворення активного метаболіту тіорфану, який є інгібітором енкефаліназ, пептідази клітинних мембран, знаходиться в різних тканинах, особливо в епітелії тонкого кішечніка.Етот фермент сприяє як гідролізу екзогенних, так і розщепленню ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. Отже, рацекадотріл захищає ендогенні енкефаліни, фізіологічно активні на рівні травного тракту, продовжуючи їх антисекреторной функцію.
Рацекадотріл - це антисекреторна діюча речовина виключно в слизовій оболонці кішечніка.Она знижує кишкову гіперсекреція води і електролітів, викликану токсинами холери або запаленням і не робить впливу на базальну секреторну актівность.Рацекадотріл проявляє швидку протидіарейної дію, не змінюючи тривалості кишкового транзиту.
Рацекадотріл не викликає здуття жівота.В клінічних дослідженнях частота вторинного запору на тлі застосування рацекадотрілу була подібна зазначеної в групі плацебо.
При пероральному застосуванні препарат виявляє виключно периферичну активність, не впливаючи на центральну нервову систему.
В ході двох клінічних досліджень у дітей рацекадотріл зменшував вагу стільця протягом перших 48 годин на 40% і на 46% соответственно.Также спостерігалося значне зменшення тривалості діареї і необхідності у відновленні водного балансу.
Протягом мета-аналізу даних окремих пацієнтів (9 рандомізованих клінічних досліджень рацекадотрілу в порівнянні з плацебо, додатково до перорального регидратационная розчину) було зібрано індивідуальні дані пацієнтів (1384 хлопчиків і дівчаток), що страждають гострою діареєю різного ступеня тяжкості і були на стаціонарному або амбулаторному лікуванні .Средний вік склав 12 місяців (інтерквартільна ширина - від 6 до 39 місяців) .З усієї кількості 714 пацієнтів були у віці до 1 року, 670 пацієнтів - у віці від 1 года.Средн я маса тіла коливалася протягом досліджень від 7,4 кг до 12,2 кг.Общая середня тривалість діареї після включення склала 2,81 дня в групі плацебо і 1,75 дня в групі рацекадотрілу.Процент пацієнтів, одужали, був вище в групах рацекадотрілу в порівнянні з плацебо.Результати були дуже схожими для немовлят (<1 года) (HR: 2,01; 95% CI: от 1,71 до 2,36; р <0,001) и детей преддошкольного возраста (> 1 року) (HR: 2,16; 95% CI: від 1,83 до 2,57; р <0,001).Для стационарных пациентов (n = 637) отношение средней тяжести стула в группе приема рацекадотрилу до среднего веса стула в группе приема плацебо составило 0,59 (95% CI: от 0,51 до 0,74) р <0,001).Для амбулаторных пациентов (n = 695) отношение среднего количества испражнений при диарее в группе приема рацекадотрилу к средней количества испражнений при диарее в группе приема плацебо составило 0,63 (95% CI: от 0,47 до 0,85); р <0,001).
Фармакокінетика.
Рацекадотріл швидко всмоктується після прийому внутрь.Начальний момент до придушення плазмової енкефаліназ - 30 хвилин.
Біодоступність рацекадотрілу не змінюється внаслідок прийому їжі, але досягнення максимальної активності затримується приблизно на півтори години.
Після прийому дози міченого 14С рацекадотрілу виміряна концентрація радіоактивного ізотопу вуглецю в плазмі крові була на багато порядків вище, ніж в клітинах крові, і в три рази вище, ніж у всьому обсязі крові.Такім чином, лікарський засіб в значній мірі не зв'язується з клітинами крові .Распределеніе радіоактивного ізотопу вуглецю в інші тканини організму помірний, що доводить показник середнього уявного об'єму розподілу в плазмі - 66,4 кг.
Дев'яносто відсотків активногометаболіту рацекадотрілу, тіорфану (= (RS) -N- (1-оксо-2- (меркаптометіл) -3-фенілпропіл) гліцину), зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном.
Фармакокінетичнівластивості рацекадотрілу не змінюються при повторному прийомі або при застосуванні пацієнтам літнього віку.
Тривалість і ступінь впливу рацекадотрілу залежать від дози.
У дітей час до пікового придушення плазмової енкефаліназ дорівнює приблизно 2 години і відповідає придушення 90% при прийомі дози 1,5 мг / кг.У дорослих час до пікового придушення плазмової енкефаліназ дорівнює приблизно 2 години і відповідає придушення 75% при прийомі дози 100 мг.
Тривалість придушення плазмової енкефаліназ становить близько 8:00.
Біологічний період напіввиведення рацекадотрілу, виходячи зі ступеня пригнічення плазмової енкефаліназ, дорівнює приблизно 3 години.
Рацекадотріл швидко гідролізується до тіорфану, активногометаболіту, який, в свою чергу, перетворюється в неактивні метаболіти.
Повторне застосування рацекадотрілу не тягне до накопичення з'єднання в організмі.
Дані in vitro вказують на те, що рацекадотріл / тіорфан і 4 основних неактивних метаболіти інгібують основні CYP ферментні ізоформи ЗА4, 2D6, 2C9, 1A2 і 2С19 клінічно значимого ступеня.
Дані in vitro вказують на те, що рацекадотріл / тіорфан і 4 основних метаболітів не стимулюють CYP ферментні ізоформи (ПО класу, 2А6, 2В6, 2С9 / 2С19, 1А класу, 2Е1) і УДО коньюгуючі ферменти клінічно значимого ступеня.
Рацекадотріл не впливає на зв'язування з білками діючих речовин, значним чином пов'язані з білками, таких як толбутамід, варфарин, Ніфлумовая кислота, дігоксин або фенітоїн.
Показання до застосування:
Препарат Гідрасек рекомендується до застосування, як допоміжне симптоматичне лікування гострої діареї у немовлят (у віці від 3 місяців) і дітей в поєднанні з пероральної регідратації і звичайними підтримують заходами, коли тільки цих заходів недостатньо для контролю клінічного стану, і в разі, коли етіотропне лікування неможливо.
У разі можливості проведення етіотропного лікування рацекадотріл можна застосовувати як допоміжну терапію.
Спосіб застосування:
Гідрасек застосовують всередину разом з пероральним відновленням водного балансу.
Гідрасек по 10 мг застосовують дітям з масою тіла до 13 кг.
Рекомендовану дозу розраховують за масою тіла: 1,5 мг / кг на пріем.Ето становить 1-2 саше відповідного дозування, які приймають 3 рази на день через рівні проміжки часу.
Дітям з масою тіла до 9 кг по 1 саше (10 мг) 3 рази на добу.
Дітям з масою тіла від 9 кг до 13 кг: по 2 саше (10 мг) 3 рази на добу.
Дітям з масою тіла від 13 кг до 27 кг: по 1 саше (30 мг) 3 рази на добу.
Дітям з масою тіла від 27 кг до 2 саше (30 мг) 3 рази на добу.
В ході клінічних досліджень за участю дітей тривалість лікування становила 5 днів.
Лікування слід продовжувати, доки не буде зафіксовано 2 випадки нормального характеру стільця.
Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів.
Не рекомендується тривале лікування рацекадотрілом.
Клінічних досліджень за участю дітей у віці до 3 місяців не проводилося.
Особливі групи пацієнтів
Дослідження за участю немовлят або дітей з нирковою або печінковою недостатністю не проводилися.
Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю.
Гранули препарату Гідрасек можна додавати до їжі, розчинити їх в склянці води або в пляшечці для годування, добре перемешав.После цього препарат слід використовувати негайно.
Діти.
Гідрасек, гранули по 10 мг, застосовують немовлятам і дітям у віці від 3 місяців до 2 років.
Гідрасек, гранули по 30 мг, призначають дітям від 2 років.
Побічна дія:
Далі наведені небажані реакції на препарат, відзначалися в групі рацекадотрілу частіше, ніж в групі плацебо, або зареєстровані в післяреєстраційний період.По частоті небажані реакції ділилися на: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (≥ 1/1 000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).
Інфекції та інвазії. Нечасто: тонзиліт.
З боку шкіри і підшкірної клітковини. Нечасто: висип, еритема. Невідомою частоти: поліморфна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, вузлова еритема, висип, пруріго, свербіж.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин.
Через наявність сахарози Гідрасек протипоказано застосовувати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози або сахараз-ізомальтазною недостатністю.
вагітність:
Немає належних даних щодо застосування Гідрасека вагітним жінкам.
Дослідження на тваринах не свідчать про наявність прямих або непрямих шкідливих ефектів на перебіг вагітності, ембріофетальної розвиток, перебіг пологів або постнатальний развітіе.Однако оскільки спеціальних клінічних досліджень не проводилося, рацекадотріл в період вагітності застосовувати не слід.
Годування грудьми. Через нестачу інформації про виділення препарату Гідрасек в грудне молоко його не слід застосовувати в період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Взаємодії Гідрасека з іншими препаратами у людини на сьогоднішній день не зафіксовано.
Одночасне застосування рацекадотрілу з лоперамідом або Ніфуроксазидом у людини не змінює кінетику рацекадотрілу.
Передозування:
Випадків передозування Гідрасеком не зареєстровані.
У дорослих разові дози більше 2 г, тобто в 20 разів вище терапевтичну дозу, не викликали шкідливих ефектів.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Форма випуску:
Гідрасек - гранули для оральної суспензії.
Упаковка: по 16 саше в картонній коробці.
склад:
1 сашеГідрасек містить 10 мг рацекадотрілу або 30 мг рацекадотріла.
Допоміжні речовини: сахароза, кремнію діоксид колоїдний, поліакрилатна дисперсія, ароматизатор абрикосовий.
додатково:
Застосування препарату Гідрасек не змінює звичайного режиму відновлення водного балансу.
Відновлення водного балансу є надзвичайно важливим при лікуванні гострої діареї у детей.Для відновлення водного балансу та шляхи його досягнення необхідно враховувати вік і масу тіла пацієнта, а також стан і ступінь його тяжкості, особливо в разі серйозної або тривалої діареї, що супроводжується значним блювотою або втратою аппетіта.Также важливо не переривати регулярне вживання їжі (включаючи годування грудьми) і контролювати споживання достатньої кількості рідини.
Кривавий або гнійний стілець і лихоманка можуть свідчити або про наявність інвазійних бактерій як причини діареї, або про інше важке захворювання, яке потребує етіотропного лікування (наприклад, антибіотиками) або подальшого ісследованія.Поетому рацекадотріл не слід застосовувати в подібних случаях.Рацекадотріл можна застосовувати разом з антибіотиками в разі гострої діареї бактеріальної етіології як додаткову терапію.
Застосування рацекадотрілу в разі діареї, викликаної лікуванням антибіотиками, і хронічної діареї не рекомендується внаслідок недостатньої кількості даних.
Хворим на діабет слід враховувати, що кожне саше містить
Гідрасек по 10 мг 0,966 г сахарози;
Гідрасек по 30 мг 2,899 г сахарози.
Якщо кількість сахарози (джерела глюкози і фруктози) в добовій дозі Гідрасек перевищує 5 г на добу, це потрібно врахувати в добовому раціоні цукру.
Не слід застосовувати препарат новонародженим у віці до 3 місяців, оскільки клінічних досліджень в цій популяції не проводилося.
Препарат не слід застосовувати дітям з порушеннями функції нирок або печінки будь-якого ступеня тяжкості через обмеженість інформації про даної популяції.
Через можливість зниження біодоступності препарат не слід застосовувати в разі тривалого або неконтрольованого блювання.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Рацекадотріл не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Відгуки ГІДРАСЕК