дерместріл; Дивігель; клімара; Менорест; Октодіол; Прогінова; естрадіол; Естрадіолу валерат; Естрадіолу дипропіонат; Естрімакс; Естрожель; Естрофем.
Естрадіол - естроген, гормон яєчників. Застосовується для замісної терапії при естрогенної недостатності, в т.ч. при клімактеричних розладах (клімаксі). Природний вибір для жінок, які перенесли гістеректомію (оваріоектомію).
Активне-діюча речовина:
Естрадіол / Естрадіолу валерат / Estradiol.
Лікарські форми:
Гель для зовнішнього застосування.
Клімактеричний пластир.
Драже.
Таблетки.
Розчин для ін'єкцій.
Властивості / Дія:
Естрадіол - естроген, гормон яєчників.
Естрадіол - засіб замісної гормональної терапії естрогенної недостатності (захворювань або патологічних станів, в основі яких лежить недолік вироблення ендогенних жіночих статевих гормонів).
До числа таких станів, з одного боку, відносяться клімактеричний синдром - симптомокомплекс, що супроводжується віковим зниженням ендокринної функції яєчників, а з іншого - дефіцит естрогенів після оперативного видалення яєчників або променевої кастрації. В обох випадках зниження рівня ендогенних естрогенів веде до розвитку припливів, пітливості, порушень сну, депресивних станів, дратівливості, головного болю, запаморочення, атрофічних процесів шкіри і слизових оболонок, гіперестезій сечового міхура і т.п. Крім того, до віддалених наслідків естрогенної недостатності відносять розвиток остеопорозу (перш за все, клімактеричного остеопорозу), а також підвищення ризику розвитку серцево-судинних захворювань (інфаркт міокарда, мозковий інсульт) в зв'язку з розвитком атеросклеротичного ураження судин.
Естрадіол надає властиві ендогеннному гормону ефекти: активацію проліферації епітелію репродуктивної системи, включаючи регенерацію і зростання ендометрію в першій фазі менструального циклу, підготовку ендометрію до дії прогестерон а, підвищення лібідо в середині циклу, вплив на обмін білків, жирів і вуглеводів, водно-електролітний та мінеральний обміни, белковосінтетіческой функцію печінки та ін.
Завдяки участі в реалізації позитивної і негативної зворотного зв'язку в гіпоталамо-гіпофіз-яєчники системі, естрадіол здатний викликати і помірно виражені центральні ефекти, нормалізувати настрій.
Важливу роль відіграє цей гормон в розвитку кісткової тканини і формуванні структури кісток, надаючи профілактичну дію відносно остеопорозу, супроводжуючого естрогенную недостатність, особливо в постменопаузі. Усуваючи дефіцит естрогенів, Естрадіол надає антірезорбтівного дію на кісткову тканину при системному постменопаузальному остеопорозі і зменшує частоту переломів кісток.
Нормалізуючий вплив естрадіолу на ліпідний обмін, що виявляється в підвищенні в плазмі крові рівня ліпопротеїдів високої щільності, що володіють антиатерогенні властивостями, при одночасному зниженні рівня ліпопротеїдів низької щільності, навпаки, сприяють розвитку атеросклеротичного процесу, обумовлює зниження ризику розвитку серцево-судинних захворювань у жінок похилого віку.
Пластир Естрадіолу, що накладається на шкіру.
Трансдермальне надходження естрадіолу в організм дозволяє досягти рівня його в плазмі, схожого з тим, який спостерігається у жінок в ранній або среднефоллікуллярной фазі пременопаузи, і (в порівнянні з прийомом естрогенів всередину) забезпечує хороший результат лікування при використанні менших доз за рахунок відсутності ефекту «першого проходження »через печінку. Повільне виділення естрадіолу через мембрану пластиру підтримує терапевтичну концентрацію в крові протягом 3-4 днів.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Первинна і вторинна естрогенна недостатність - 1-2 мг 1 раз на добу протягом 3 тижнів, потім перерва (1 тиждень), після чого продовжують лікування. Підтримуюча доза підбирається титруванням до мінімальної ефективної. Зазвичай препарат застосовують до 6 місяців, після чого проводиться медичне обстеження з метою вирішення питання про доцільність продовження замісної естрогенноі терапії. У жінок, які зазнали гістеректомії (оваріоектомії), а також в постклімактеричному періоді лікування може бути розпочато в будь-який день; у менструирующих пацієнток лікування слід починати на 5-й день менструального циклу.
Рак передміхурової залози - 1-2 мг 3 рази на добу;
Рак грудей у чоловіків і жінок з віддаленими метастазами - 10 мг 3 рази на добу протягом не менше 3 міс.
Для профілактики остеопорозу - 0,5 мг 1 раз на добу протягом 23 днів, потім п'ятиденний перерву.
Гель наносять 1 раз на добу на шкіру на нижній частині передньої стінки живота, або по черзі на праву чи ліву сідницю. Початкова доза - 1 г гелю (1 мг естрадіолу). Середня доза - 0,5-1,5 г гелю на добу. Площа нанесення дорівнює за величиною 1-2 долонях.
Пластир наносять на шкіру 1 раз на тиждень. Лікування проводять безперервно або 3-х тижневими курсами з перервою в 1 тиждень. Для підтримуючої терапії використовують мінімальну ефективну дозу. У хворих з інтактною маткою Естрадіол як правило комбінують з прогестероном, призначаючи його щомісяця, як мінімум, протягом останніх 12 днів застосування Естрадіолу. Після завершення кожного курсу застосування прогестерону може виникати маткова кровотеча. Пластир накладають на чисту ділянку интактной шкіри на сідницях, животі, спині або стегні; місця аплікацій чергують.
В / м, 0,1% розчин в маслі по 1 мл 1 раз в 3-5 днів.
Передозування:
Симптоми: нудота, блювота і в деяких випадках - маткові кровотечі.
Лікування: підтримка життєво важливих функцій (на тлі відміни препарату).
Побічна дія:
Перераховані симптоми носять, як правило, тимчасовий характер.
Головний біль, запаморочення, депресія, мігрень, хорея, порушення зору (зміна кривизни рогівки).
Підвищення артеріального тиску, тромбоемболії.
Нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, метеоризм, холестатичний гепатит, жовчнокам'яна хвороба.
Зміни характеру вагінальних виділень, зміни лібідо, маткові кровотечі (ознаки передозування естрадіолу),
Гіперплазія ендометрію, збільшення розмірів матки, фіброзні зміни міометрія, вагінальний кандидоз (при призначенні препарату без комбінації з прогестероном).
У перші місяці лікування може відзначатися хворобливість молочних залоз, ущільнення і збільшення грудей.
Набряки, підвищення або зниження маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів, напади порфірії.
При тривалому застосуванні в окремих випадках у чутливих до ультрафіолету жінок на шкірі обличчя можуть з'явитися пігментовані плями (хлоазма), що посилюються при знаходженні на сонці.
Є дані про шкірні реакції: контактний дерматит, свербіж і гіперемія шкіри (на місці аплікації пластиру), алергічні реакції.
Лікування естрогенами без додавання прогестагенов підвищує ризик виникнення раку ендометрія. Імовірність ризику залежить як від тривалості лікування, так і від дози застосовуваних естрогенів. Виникненню раку ендометрія часто передує гіперплазія ендометрію (атипова або аденоматозна). З огляду на можливість надмірного росту слизової оболонки матки в процесі лікування естрогенами (секреторна проліферація ендометрія), при необхідності в терапію рекомендується додавати введення гестагенних препаратів. В результаті такого комбінованого впливу відбувається трансформація слизової оболонки матки і її відторгнення у вигляді менструального-подібного кровотечі. Останні катамнестические дослідження продемонстрували, що при поєднанні естрогенів з достатньою є доза прогестагену протягом 10 днів кожного менструального циклу можна практично уникнути надмірної гіперплазії ендометрія.
Тривала замісна терапія естрогенами у високій дозі підвищує ризик розвитку раку молочної залози. При короткочасному застосуванні малих доз естрогенів помітного підвищення ризику розвитку раку не спостерігалося. Адекватних досліджень впливу тривалого застосування малих доз естрогену не проводилося, проте зв'язок тривало застосовуваних малих доз естрогенів з істотним підвищенням ризику розвитку раку молочної залози малоймовірна.
Перш ніж почати лікування естрогенами, необхідно зібрати повний медичний і сімейний анамнез і провести фізикальне обстеження, зокрема: вимірювання артеріального тиску, обстеження молочних залоз і черевної порожнини, а також гінекологічне обстеження.
У жінок зі здоровою маткою, що приймають або приймали раніше естрогени без застосування прогестагенів, перед початком лікування слід з особливою ретельністю проводити обстеження на виявлення можливої гіперстимуляції ендометрія.
Необхідний систематичний контроль за функцією печінки і артеріальним тиском, а у хворих на цукровий діабет - за рівнем глюкози крові. Подібні дослідження необхідно проводити кожні 6 місяців лікування.
В цілому, естрогени не слід призначати тривалістю більше 1 року без проведення регулярних фізикальних і гінекологічних обстежень.
У процесі лікування необхідно інформувати лікаря про появу незвичайних болів у верхній частині черевної порожнини, а також інших побічних реакціях на препарат.
Крім того, при проведенні замісної гормональної терапії слід призначати найнижчу дозу, здатну викликати ослаблення симптомів.
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з бронхіальною астмою, мігренню, епілепсію, тяжкою артеріальною гіпертензією, недостатністю кровообігу, ішемічною хворобою серця, цукровим діабетом, порушеннями функції печінки і / або нирок, при наявності вказівок в анамнезі на тромбоемболічний синдром. Пацієнтки повинні знаходитися під регулярним наглядом лікаря.
Є відомості про зв'язок тромбоемболії з проведенням замісної естрогенної терапії, проте немає підстав говорити про підвищення частоти випадків тромбоемболії в цілому при застосуванні естрогенів.
Показання до негайної відміни препарату:
Після перенесеного вірусного гепатиту прийом Естрадіолу можливий лише через 6 місяців.
Застосування Естрадіолу припиняється за 6 тижнів до проведення планових хірургічних операцій, а також у випадках призначення постільного режиму (наприклад після нещасних випадків).
Естрадіол не володіє контрацептивним дією.
При патологічних або нерегулярних менструаціях під час лікування або незабаром після його закінчення слід зробити діагностичну аспирационную біопсію або вишкрібання з метою виключення можливих злоякісних новоутворень матки.
Лікарська взаємодія:
Необхідна обережність при одночасному застосуванні Естрадіолу з барбітуратами, психотропними і протисудомними препаратами (карбамазепін. Фенітіон і ін.), Рифампіцин му, ампіцилін му, похідними піразолону (бутадіон та ін.) І алкоголем - можуть послабити дію Естрадіолу.
У зв'язку з впливом стероїдних гормонів на толерантність до глюкози може коригуватися дозування інсуліну і антидіабетичних засобів.
Естрадіол зменшує активність гіпотензивних, антикоагуляційний засобів.
Умови зберігання:
Зберігати при кімнатній температурі в недоступному для дітей місці.
Термін придатності зазначений на упаковці.
Умови та термін зберігання - за рецептом лікаря.
Сьогодні в аптеках