ДИМЕДРОЛ (Dimedrolum). b -Діметіламіноетілового ефіру бензгідрола гідрохлорид.
Cіноніми: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin і ін.
Білий дрібнокристалічний порошок гіркого смаку; викликає оніміння мови. Гігроскопічний. Легко розчинний у воді, дуже легко - в спирті. Водні розчини (рН 1% розчину 5, 0 - 6, 5) стерилізують при +100 'С протягом 30 хв.
Димедрол є одним з основних представників групи антигістамінних препаратів, що блокують Н1-рецептори. Він має досить вираженою противогистаминной активністю. Крім того, він надає місцевоанестезуючу дію, розслаблює гладку мускулатуру в результаті безпосередньої спазмолітичної дії блокує в помірному ступені холінорецептори вегетативних нервових вузлів.
Димедрол добре всмоктується при прийомі всередину. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Важливою особливістю димедролу є його седативну дію, що має деяку схожість з дією нейролептичних речовин; у відповідних дозах він надає снодійний ефект. Є також помірним протиблювотну засобом. У дії димедролу на нервову систему істотне значення має поряд з впливом на гістамінові рецептори (можливо, Н3-рецептори мозку) його центральна холінолітичну активність.
Димедрол застосовують в основному при лікуванні кропив'янки, сінної лихоманки, сироваткової хвороби, геморагічного васкуліту (капіляротоксикозу), вазомоторного нежиті, ангіоневротичного набряку, сверблячих дерматозів, гострого іридоцикліту, алергічних кон'юнктивітів та інших алергічних захворювань, алергічних ускладнень від прийому різних ліків, в тому числі антибіотиків .
Як і інші протигістамінні препарати, димедрол застосовується при лікуванні променевої хвороби.
При бронхіальній астмі димедрол відносно мало активний, проте його можна призначати при цьому захворюванні в поєднанні з теофіліном, ефедрином та іншими лікарськими засобами.
Іноді димедрол застосовують при виразковій хворобі шлунка і гіперацидному гастриті, проте значно активнішими при цій хворобі є блокатори Н2-рецепторів (див. Циметидин, Ранітидин).
Димедрол (так само як і інші блокатори Н1-рецепторів) може бути використаний для зменшення побічних реакцій при переливанні крові та кровозамінників, при застосуванні ферментних та інших препаратів.
Застосовують також димедрол при хореї, морській та повітряній хворобі, блювоті вагітних, синдромі Меньєра. Терапевтичний ефект препарату при цих захворюваннях може знайти пояснення в його седативном і центральну холінолітичну дію. За противорвотной активності більш ефективною в порівнянні з димедролом є його комплексна сіль з хлортеофілліном (дименгидринат).
Застосовують також димедрол як заспокійливий і снодійний засіб самостійно і в поєднанні з іншими снодійними. Призначають всередину по 1 таблетці (0,03 або 0,05 г) перед сном.
У анестезіологічної практиці застосовують як складову частину літичних сумішей (див. Аминазин).
Призначають димедрол всередину, внутрішньом'язово, у вену, місцево (нашкірному, у вигляді очних крапель, на слизову оболонку носа); вводять також ректально.
Під шкіру не вводять через дратівної дії.
Всередину призначають таблетки дорослим по 0,03 - 0,05 г 1 - 3 рази на день. Курс лікування 10 - 15 днів.
У м'язи вводять 0,01 - 0,05 г у вигляді 1% розчину, у вену - краплинним методом 0,02 - 0,05 г димедролу в 75 - 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.
Дітям димедрол призначають в менших дозах: до 1 року - по 0,002 0,005 г, від 2 до 5 років - по 0,005 - 0,015 г, від 6 до 12 років по 0,015 - 0,03 г на прийом.
Свічки з димедролом вводять в пряму кишку 1 - 2 рази на день після очисної клізми або мимовільного очищення кишечника. Дітям у віці до 3 років призначають свічки, що містять по 0,005 г димедролу; від 3 до 4 років по 0,01 г; від 5 до 7 років - по 0,015 г, 8 - 14 років - 0,02 г.
Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,1 г, добова 0,25 г; внутрішньом'язово: разова 0,05 г (5 мл 1% розчину), добова 0,15 г (15 мл 1% розчину).
Для закапування в кон'юнктивальний мішок застосовують 0,2 - 0,5% розчини (краще на 2% розчині борної кислоти) по 1 - 2 краплі 2 - 3 - 5 разів на добу.
Іноді димедрол застосовують у вигляді крему або мазей (3 - 10%), виготовлених в аптеці, для змазування шкіри при дерматозах, що зудять. Слід при цьому враховувати, що димедрол всмоктується через шкіру і при змазуванні великих поверхонь може викликати інтоксикацію: сухість у роті, утруднення дихання, збудження, сплутаність свідомості '.
При алергічних вазомоторних, гострих ринітах, риносинусопатії призначають димедрол в ніс у вигляді паличок (палички з димедролом, Васilli cum Dimedrolo), що містять 0,05 г димедролу на поліетіленоксідной основі. Можна також користуватися приготовленими ех tempore мазями і краплями.
При прийомі димедролу всередину в зв'язку з його місцевоанестезуючу дію може виникнути короткочасне "оніміння" слизистих оболонок порожнини рота; в рідкісних випадках можливі запаморочення, головний біль, сухість у роті, нудота. Побічні явища проходять самостійно після відміни препарату або зменшення дози.
У зв'язку з впливом препарату на ЦНС можуть виникнути сонливість і загальна слабкість.
Через седативного і снодійного дії димедрол не можна призначати для прийому під час роботи водіям транспорту та іншим особам, професія яких вимагає швидкої психічної і рухової реакції.
Форми випуску: порошок; таблетки по 0,02; 0,03 і 0,05 г; свічки з димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 і 0,02 г; палички по 0,05 г; 1% розчин в ампулах і шприц-тюбиках. Свічки з димедролом призначені для застосування в дитячій практиці.
Зберігання: список Б. У добре закупореній тарі, що охороняє від дії світла і вологи; таблетки і ампули - в захищеному від світла місці; свічки - в сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.
Rp. Tab. Dimedroli 0,05 N. 10
D.S. Пo 1/2 - 1 таблетці 2 рази на день (при алергічних захворюваннях; по 1 таблетці перед сном (як снодійне)
Rp. Sol. Dimedroli 1% 1 ml