Анорексигенні кошти (an - заперечення, orexis - голод) застосовують при лікуванні ожиріння, пов'язаного з переїданням (аліментарне ожиріння).
Ожиріння - фактор ризику щодо атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, цукрового діабету II типу, жовчнокам'яної хвороби, сечокам'яної хвороби, подагри, остеоартриту і ряду інших захворювань. Кращим терапевтичним засобом при аліментарному ожирінні залишається дієта. Однак більшість людей з надмірною масою тіла не можуть довго дотримуватися дієти з-за підвищеного апетиту і порушення механізмів насичення. У цих випадках застосовують анорексигенні кошти.
Анорексигенні кошти не виліковують ожиріння, а лише допомагають дотримуватися дієти. Тривале застосування анорексигенних засобів обмежують їх побічні ефекти і можливість звикання. Після скасування анорексигенних коштів апетит значно збільшується і без дотримання дієти маса тіла швидко відновлюється і може перевищити вихідну. Тому анорексигенні кошти застосовують лише в тих випадках, коли без них не можна обійтися.
Одним з перших ефективних анорексигенних коштів був амфетамін (фенамін) - фенілалкіламіну, схожий по будові з норадрена-Налін. Крім вираженого психостимулирующего дії, амфетамін ефективно знижує відчуття голоду, прискорює насичення.
Амфетамін стимулює виділення норадреналіну, порушує зворотний нейрональний захоплення норадреналіну в центрі голоду і тому знижує активність цього центру. Однак амфетамін непридатний для систематичного застосування: викликає безсоння, тахікардію, підвищення артеріального тиску. До амфетаміну розвивається лікарська залежність; абстиненцію при скасуванні амфетаміну пов'язують з тимчасовим виснаженням запасів норадреналіну.
Аналог амфетаміну амфепранон (фепранон) менш ефективний, але і побічна його дія менш виражена.
Фенілпропаноламін стимулює норадренергічну синапси в ЦНС і таким чином пригнічує центр голоду.
Побічні ефекти: сухість у роті, безсоння, тахікардія.
Зазначені препарати призначають зазвичай 1 раз на день вранці. У другу половину дня (коли найважче обмежувати себе в їжі) препарати не призначають у зв'язку з їх здатністю викликати безсоння.
Деякий час були популярні фенфлурамин і дексфенфлура-хв (ізоліпан). Ці препарати діють в серотонінергічних синапсах центру насичення, стимулюючи виділення серотоніну і порушуючи зворотний нейрональний захоплення серотоніну. При цьому активність центру насичення підвищується. В цілому на ЦНС препарати справляють гнітюче вплив і зазвичай не викликають безсоння. Однак виявилося, що при застосуванні фенфлурамина і дексфен-флураміна можуть розвиватися ураження клапанів серця і легенева гіпертензія. Тому зазначені препарати не використовують.
В даний час з анорексигенних засобів застосовують в основному сибутрамін і (рідше) флуоксетин.
Сибутрамін (Меридіа) і два його активних метаболіти стимулюють норадренергические і серотонінергічні синапси в ЦНС (порушують зворотний нейрональний захоплення норадреналіну і серотоніну, не впливаючи на їх виділення) і таким чином пригнічують центр голоду і стимулюють центр насичення. Препарат призначають всередину 1 раз в день.
При систематичному прийомі сибутраміну протягом 1 року маса тіла знижується приблизно на 10%.
Побічні ефекти сибутраміну: помірне підвищення частоти скорочень серця і артеріального тиску, головний біль, безсоння, сухість у роті, констіпація.
Флуоксетин (прозак) - антидепресант, вибірково порушує зворотний нейрональний захоплення серотоніну. Крім антидепресивної дії, препарат виявляє помірну анорексигенное дія, яка пов'язана з порушенням зворотного захоплення серотоніну в центрі насичення.
З інших лікарських засобів при ожирінні застосовують орлістат, акарбозу.
Орлістат пригнічує ліпази шлунка і дванадцятипалої кишки і таким чином перешкоджає всмоктуванню жирів. Капсули з препаратом призначають всередину 3 рази на день, особливо перед прийомом жирної їжі.
Побічні ефекти орлістата: діарея, метеоризм.
Акарбоза - інгібітор а-глюкозидази; порушує розщеплення крохмалю, дисахаридів і за рахунок цього знижує всмоктування вуглеводів. Призначають всередину в основному при цукровому діабеті (с. 264). Препарат може бути використаний також при лікуванні ожиріння.