Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Дигідропіридинів), важка артеріальна гіпотензія, вагітність. період лактації обережністю. З обережністю - артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз. ХСН, печінкова недостатність. гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 міс після), вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не встановлені), літній вік.
При призначенні амлодипіну (подібно ін. Дигідропіридинів) хворим з ГОКМП, Протипоказання і мітральнимстенозом необхідно дотримуватися обережності.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, початкова доза - 5 мг / сут за один прийом з поступовим збільшенням протягом 7-14 днів до 10 мг / добу одноразово; при артеріальній гіпертензії підтримуюча доза - 2.5-5 мг / сут.
При стенокардії напруги і вазоспастической стенокардії - 5-10 мг / добу одноразово; для профілактики нападів стенокардії - 10 мг / добу.
Худим пацієнтам, пацієнтам невисокого зросту, літнім хворим, хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний ЛЗ призначають в початковій дозі 2,5 мг; як антіангіального ЛЗ - 5 мг.
При ХСН початкова доза - 2.5 мг 1 раз на добу, при добрій переносимості дозу поступово збільшують до 10 мг 1 раз на добу.
Похідне дигідропіридину - БМКК II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід Ca2 + в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і "ішемічної" депресії сегмента S-T, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду ЛШ. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда ЛШ, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Чи не підвищує ризик смерті у пацієнтів, які страждають ХСН (III-IV клас по NYHA), на тлі терапії дигоксином. діуретиками і інгібіторами АПФ.
Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Чи не справляє негативного впливів на обмін речовин і ліпіди плазми.
Час настання ефекту - 2-4 ч; тривалість - 24 год.
З боку нервової системи: головний біль. запаморочення. надмірна втомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко - втрата свідомості, гіперестезія, парестезія, тремор, астенія. нездужання, безсоння. нервозність, депресія, надзвичайні сновидіння, тривога; дуже рідко - атаксія. апатія, ажитація, амнезія.
З боку травної системи: нудота, біль в животі; гіпербілірубінемія, жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; рідко - сухість у роті. анорексія. блювота, запор або діарея, диспепсія. метеоризм, гіперплазія ясен; дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту, панкреатит.
З боку ССС: серцебиття, набряки щиколоток і стоп, задишка, "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль в грудній клітці, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; дуже рідко - розвиток або посилення СН, екстрасистолія, підвищення артеріального тиску, головний біль.
З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції); дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, артроз. міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.
З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура.
Алергічні реакції: свербіж шкіри. висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка).
Інші: рідко - порушення зору, кон'юнктивіт. диплопія, біль в очах, порушення акомодації, ксерофтальмія, дзвін у вухах, гінекомастія, біль у спині, відчуття жару і "припливів" крові до обличчя, озноб, збільшення маси тіла, задишка, носова кровотеча, підвищене потовиділення, спрага; дуже рідко - холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, перекручення смаку, гіперглікемія.Передозіровка. Симптоми: надмірна периферична вазодилатація, зниження артеріального тиску, тахікардія.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функцій ССС, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за ОЦК і діурез, симптоматична і підтримуюча терапія, в / в введення кальцію глюконату і допаміну. Гемодіаліз неефективний.
Безпека застосування при вагітності та лактації не встановлена. Досвід застосування у дітей відсутній.
Під час лікування необхідно контролювати масу тіла і спостерігатися у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).
Амлодипін не впливає на плазмові концентрації K +, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини.
Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому "відміни", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують.
Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин. (Затримка Na + і блокада синтезу Pg нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка Na +), симпатоміметики.
Тіазидні і "петльові" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл. інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти.
Аміодарон. хінідин. альфа 1 адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) і БМКК можуть посилювати гіпотензивну дію.
Чи не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
При спільному застосуванні з препаратами Li + можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія. Тремор, шум у вухах).
Препарати Ca2 + можуть зменшити ефект БМКК.
Прокаїнамід. хінідин та ін. ЛС, що викликають подовження інтервалу Q-T, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу Q-T.
Наявність препарату Стамло *:
Препарат відсутня в поданих аптеках, в наявності є замінники, застосування яких має бути обов'язково особисто узгоджено з лікуючим лікарем: