Допоміжні речовини. тригліцериди (середня довжина ланцюга) - 45.68 мг, сополімер основного бутілметакрілата - 36.45 мг, поліетилентерефталатна плівка, 19 μм (з одного боку може бути лакованої) - носій шару, що містить діючу речовину.
Акрилатна основа: акриловий адгезивний розчин - 309.60 мг, калію гідроксид - 1.80 мг, кроскармелоза натрію - 12.50 мг, алюмінію ацетилацетонат - 0.12 мг, поліетилентерефталатна плівка 100 μм, алюмінізірованной з одного боку і силіконізована з обох сторін - носій, виконує функцію захисту адгезивного шару (видаляється підкладка), відкидається перед застосуванням.
1 шт. - саше (7) - пачка картонна.
1 шт. - саше (14) - пачка картонна.
1 шт. - саше (28) - пачка картонна.
Фармакологічна дія
Засіб для лікування нікотинової залежності. Після різкої відмови від куріння у пацієнтів, щодня використовують табакосодержащіе продукти протягом тривалого часу, можливий розвиток синдрому "відміни", який включає в себе: дисфорию, безсоння, підвищену дратівливість, тривогу, порушення концентрації уваги, зниження ЧСС, збільшення апетиту або збільшення в вазі. Важливим симптомом синдрому "відміни" є також бажання курити.
При лікуванні тютюнової залежності замісна терапія нікотином знижує потребу в числі викурених сигарет, знижує вираженість симптомів відміни, що виникають при повній відмові від куріння у тих, хто вирішив кинути курити. Полегшує тимчасове утримання від куріння, а також сприяє зменшенню кількості викурених сигарет у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від куріння.
Фармакокінетика
У терапевтичному діапазоні (10-25 мг / 16 год) залежність між концентрацією нікотину в плазмі крові і його дозою має лінійний характер.
Нижче наведені значення Cmax нікотину при застосуванні різних доз.
Доза нікотину (мг / 16 год)
Розраховані за моделлю Cmax нікотину в плазмі крові відповідають виміряним: 11 нг / мл при застосуванні трансдермального пластиру 10 мг і 25 нг / мл - для 25 мг. Отримане шляхом інтерполяції значення Cmax в плазмі крові при застосуванні трансдермального пластиру 15 мг склало 16 нг / мл.
Час досягнення Cmax в плазмі крові становить приблизно 9 год і створюється в другій половині дня або до вечора, коли ризик рецидиву максимальний.
Концентрація нікотину в плазмі крові зростає при застосуванні трьох видів трансдермальних пластирів пропорційно дозі.
Vd нікотину становить приблизно 2-3 л / кг. Зв'язування нікотину з білками плазми становить менше 5%. У зв'язку з цим порушення зв'язування нікотину при одночасному застосуванні інших препаратів або зміни вмісту білків плазми при різних захворюваннях не повинні робити істотного впливу на кінетику нікотину.
Нікотин також метаболізується в нирках і легенях. Ідентифіковано понад 20 метаболітів нікотину, активність яких поступається активності вихідної речовини. Основний метаболіт нікотину - котинін - виявляється в плазмі крові в концентрації, що перевищує таку нікотину в 10 разів.
Нікотин переважно виводиться печінкою; середній плазмовий кліренс - близько 70 л / год, T1 / 2 - приблизно 3 год. Приблизно 10% нікотину екскретується з сечею в незміненому вигляді.
Основними метаболітами нікотину, що виділяються з сечею, є котинін (12% введеної дози) і транс-3-гідрокси-котинін (37% введеної дози). T1 / 2 котинина становить 15-20 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Прогресування ниркової недостатності може супроводжуватися зниженням загального кліренсу нікотину. У курців з супутньою хронічною нирковою недостатністю, які отримували лікування гемодіалізом, спостерігалося підвищення концентрації нікотину в плазмі крові.
Фармакокінетика нікотину при печінкової недостатності легкого ступеня (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) не змінюється, при печінковій недостатності середнього ступеня (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) знижується кліренс нікотину.
Незначне зниження загального кліренсу нікотину зазначалося у здорових пацієнтів похилого віку, що, однак, не вимагає корекції його дози.
- лікування тютюнової залежності шляхом зниження потреби в нікотині;
- зняття симптомів відміни, що виникають при відмові від куріння у пацієнтів, що мають відповідну мотивацію.
Нікоретте ®
пластир 10 мг
Останні 4 тижні
У більшості випадків застосування трансдермального пластиру протягом понад 6 місяців не рекомендується. Однак деяким людям може знадобитися більш тривала терапія, щоб не відновити куріння.
Як накладати трансдермальний пластир (інформація для пацієнтів)
Пластир Нікоретте ® слід накладати на суху, чисту, неушкоджену шкіру, яка містить волосся, наприклад, стегна, верхньої кінцівки або грудної клітки. Необхідно змінювати місце накладення кожен день: не слід використовувати одну і ту ж область протягом двох наступних днів.
1. Перед накладенням пластиру ретельно вимити руки.
2. Надрізати упаковку пластиру ножицями уздовж краю, як зазначено на ній. Вибрати чистий, сухий ділянку шкіри, який не містить волосся (наприклад, стегна, верхньої кінцівки або грудної клітки).
3. Видалити одну половину сріблястою алюмінійовані захисної плівки, не торкаючись при цьому адгезивной поверхні пластиру.
4. Зміцнити звільнену від захисної плівки частина пластиру на шкірі і видалити половину сріблястою алюмінійовані захисної плівки.
5. Щільно притиснути пластир до шкіри долонею або кінчиками пальців.
6. Провести пальцем по краю пластиру, переконавшись в тому, що він щільно приклеєний.
У комбінації з гумкою жувальної
Пластир Нікоретте ® також можна застосовувати спільно з жувальною гумкою Нікоретте ® дозуванням 2 мг в тих ситуаціях, коли на тлі застосування пластиру людина продовжує періодично випробовувати непереборні позиви до паління, або, якщо не вдалося кинути палити із застосуванням тільки жувальних гумок або тільки пластиру. У комплексі з пластиром Нікоретте ® жувальна гумка Нікоретте ® дозуванням 2 мг дозволяє швидко зняти сильні позиви до паління тоді, коли це необхідно.
Лікування слід починати з пластиру 25 мг / 16 год (1 етап) в комбінації з жувальною гумкою 2 мг. При цьому застосовують як мінімум 4 жувальні гумки (дозуванням по 2 мг) на добу, зазвичай буває достатньо 5-6 жувальних гумок. Кількість жувальних гумок не повинно перевищувати 15 штук / сут. Зазвичай загальний курс лікування триває протягом 8 тижнів. Після цього дозу нікотину слід знижувати поступово.
Пластир накладається відразу після пробудження вранці і видаляється перед сном. Пластир Нікоретте ® слід накладати на суху, чисту, неушкоджену шкіру, яка містить волосся, наприклад, стегна, верхньої кінцівки або грудної клітки. Необхідно змінювати місце накладення кожен день: не слід використовувати одну і ту ж область протягом двох наступних днів.
Після накладення пластиру слід ретельно вимити руки, щоб уникнути роздратування очей від можливого попадання в них нікотину.
Скасування комбінованої терапії
Скасовувати комбіновану терапію можна двома способами.
Спосіб 1: протягом наступних 2 тижнів необхідно перейти з пластиру 25 мг / 16 год (1 етап) на пластир 15 мг / 16 год (2 етап), а потім протягом наступних 2 тижнів на пластир 10 мг / 16 год (3 етап ), зберігаючи при цьому кількість застосовуваних жувальних гумок дозуванням 2 мг, як і при початковій терапії. Далі поступово знижують кількість жувальних гумок до повного скасування протягом часу, який необхідний людині в залежності від його потреб, але не пізніше, ніж через 12 місяців після початку застосування комбінованої терапії.
Спосіб 2: полягає в повному скасуванні пластиру відразу після закінчення етапу початкової терапії. Далі поступово знижують кількість жувальних гумок дозуванням 2 мг до повного скасування протягом часу, який необхідний людині в залежності від його потреб, але не пізніше, ніж через 12 місяців після початку застосування комбінованої терапії.
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до нікотину та інших компонентів препарату.
- пацієнти, що складають групу серцево-судинного ризику (перенесли серйозні серцево-судинні захворювання, госпіталізацію з приводу серцево-судинних порушень, наприклад, інсульту, інфаркту міокарда, нестабільної стенокардії, аритмії серця, шунтування або ангіопластики коронарних артерій, протягом 4 попередніх тижнів або з неконтрольованою артеріальною гіпертензією), повинні застосовувати Нікоретте ® тільки після консультації з лікарем;
- препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього і важкого ступеня, нирковою недостатністю тяжкого ступеня, а також на виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення. При цьому ризик нікотинової замісної терапії повинен співвідноситися з ризиком продовження куріння;
- нікотин, як вивільняється з коштів замісної терапії, так і всмоктуються при палінні, стимулює викид катехоламінів з мозкової речовини надниркових залоз. Тому препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з неконтрольованим гіпертиреозом і феохромоцитомою;
- пацієнтам з цукровим діабетом може знадобитися зниження дози інсуліну після припинення куріння.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Нікотин проникає через плацентарний бар'єр і впливає на кількість дихальних рухів і гемоциркуляції у плода (останній ефект є дозозалежним). Куріння може мати серйозний негативний вплив на плід і новонародженого, і тому повинно бути припинено. Застосування пластиру Нікоретте ® при вагітності або в період лактації можливо тільки після консультації з лікарем. Ризик для плода при застосуванні Нікоретте ® вивчений не повністю. Проте користь замісної терапії нікотином у вагітних жінок, які не можуть відмовитися від куріння без такого лікування, значно перевершує ризик продовження куріння.
Нікотин в невеликих кількостях проникає в грудне молоко і може негативно впливати на дитину навіть при застосуванні в терапевтичних дозах.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня.