Опис фармакологічної дії
Фозиноприл - складний ефір, який гідролізується в організмі під дією ферментів в активне з'єднання фозінопрілат. Завдяки специфічній зв'язку фосфінатной групи з АПФ, перешкоджає перетворенню ангіотензину I в судинозвужувальну речовину ангіотензин II, що призводить до вазодилатації і зниження секреції альдостерону. Останній ефект може призводити до незначного збільшення концентрації іонів калію в сироватці (в середньому 0,1 мекв / л) і зниження концентрації іонів натрію і об'єму рідини. Фозиноприл пригнічує метаболізм пептиду брадикініну, що володіє потужним вазодилатирующим дією, за рахунок цього антигіпертензивнудію препарату може посилюватися.
Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія: в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (зокрема з тіазиднимидіуретиками);
- серцева недостатність: у складі комбінованої терапії.
Форма випуску
Таблетки 1 табл.
фозиноприл натрію 10 мг
20 мг
в блістері 10 або 14 шт .; в коробці 1 або 2 блістери.
Фармакодинаміка
Фозиноприл - складний ефір, який гідролізується в організмі під дією ферментів в активне з'єднання фозінопрілат. Завдяки специфічній зв'язку фосфінатной групи з АПФ, перешкоджає перетворенню ангіотензину I в судинозвужувальну речовину ангіотензин II, що призводить до вазодилатації і зниження секреції альдостерону. Останній ефект може призводити до незначного збільшення концентрації іонів калію в сироватці (в середньому 0,1 мекв / л) і зниження концентрації іонів натрію і об'єму рідини. Фозиноприл пригнічує метаболізм пептиду брадикініну, що володіє потужним вазодилатирующим дією, за рахунок цього антигіпертензивнудію препарату може посилюватися.
Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового і ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. Після прийому всередину гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 год, досягає максимуму через 3-6 години і триває 24 год.
При серцевої недостатності позитивні ефекти Монопріла® досягаються, головним чином, за рахунок гальмування ренін-альдостеронової системи. Придушення АПФ призводить до зниження як переднавантаження, так і післянавантаження на міокард.
Препарат сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження, зниження тяжкості перебігу серцевої недостатності.
Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбція становить приблизно 30-40%. Ступінь абсорбції не залежить від прийому їжі, але її швидкість може сповільнюватися. Гидролитическое перетворення фозиноприла під дією ферментів в фозінопрілат відбувається переважно в печінці і слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту. При порушеній функції печінки швидкість гідролізу може бути уповільнена, а ступінь перетворення помітно не змінюється. Cmax в плазмі крові досягається приблизно через 3 год і не залежить від прийнятої дози. Фозінопрілат зв'язується з білками крові на ≥95%, має відносно малий обсяг розподілу і в незначній мірі пов'язаний з клітинними компонентами крові.
Фозиноприл виводиться з організму в рівній мірі через печінку і нирки. У хворих на артеріальну гіпертензію з нормальною функцією нирок і печінки T1 / 2 фозиноприлату становить приблизно 11,5 ч. У хворих із серцевою недостатністю значення Т1 / 2 становить 14 год. Кліренс фозиноприлату при гемодіалізі і перитонеальному діалізі в середньому становить 2 і 7% відповідно, по відношенню до значень кліренсу сечовини. У хворих з порушенням функції нирок (Cl креатиніну