Опис фармакологічної дії
Блокує дофамінові рецептори тригер-зони блювотного центру, усуває нудоту і гикавку. Нормалізує тонус гладких м'язів шлунково-кишкового тракту, координує перистальтику, прискорює спорожнення шлунка, зменшує гастроезофагеальний рефлюкс. Стимулює секрецію пролактину, викликає тимчасове підвищення рівня циркулюючого альдостерону.
Показання до застосування
Диспептичні явища, пов'язані з порушенням моторики верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, нудота і блювота різного генезу (в т.ч. при захворюваннях печінки і нирок, в післяопераційному періоді, непереносимості ЛЗ), стійка гикавка, гострий і рецидивуючий діабетичний гастропарез (симптоматична терапія).
Форма випуску
Таблетки 1 табл.
метоклопрамід 10 мг
в блістері 10 шт .; в пачці картонній 5 упаковок.
Фармакодинаміка
Є антагоністом дофамінових (D2) рецепторів, а також серотонінових (5-НТ3) рецепторів (у високих дозах). Стимулює рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту (в т.ч. регулює тонус НСС в спокої) і нормалізує його моторну функцію. Підсилює тонус і амплітуду шлункових скорочень (особливо антрального відділу), розслаблює сфінктер воротаря і цибулини дванадцятипалої кишки, підвищує перистальтику і прискорює випорожнення шлунка. Нормалізує відділення жовчі (підвищує тиск в жовчному міхурі і жовчних протоках), зменшує спазм сфінктера Одді, усуває дискінезію жовчного міхура.
Протиблювотні активність обумовлена блокадою центральних і периферичних D2-дофамінових рецепторів, наслідком чого є гальмування критичної зони блювотного центру і зменшення сприйняття сигналів з аферентних вісцеральних нервів. Як протиблювотний засіб ефективний при нудоті і блювоті різної етіології, в т.ч. обумовлених хіміотерапією раку (профілактика), пов'язаних з наркозом, побічною дією ліків (препарати наперстянки, цитостатики, протитуберкульозні засоби, антибіотики, морфін), при захворюваннях печінки і нирок, при уремії, черепно-мозковій травмі, при блювоті вагітних, при порушенні дієти. При мігрені метоклопрамид застосовують для запобігання шлункового стазу і нудоти, а також для стимуляції всмоктування антімігренозного ЛЗ, які приймаються всередину. Метоклопрамід неефективний при блювоті вестибулярного генезу.
Пригнічує центральну і периферичну дію апоморфіну, збільшує секрецію пролактину, викликає тимчасове підвищення рівня альдостерону (можлива короткочасна затримка рідини), збільшує чутливість тканин до ацетилхоліну (дія не залежить від вагусной іннервації, але усувається холиноблокаторами).
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, метаболізується при «першому проходженні» через печінку, Cmax досягається через 1-2 ч. Пов'язання з білками крові - близько 30%. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. T1 / 2 - 4-6 ч. Виводиться нирками (85% дози протягом 72 год) у вигляді незмінного препарату, сульфатного і глюкуронідного кон'югатів.
Використання під час вагітності
Протипоказано в I триместрі вагітності (в II і III триместрах - тільки за суворими показаннями і під наглядом лікаря). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, феохромоцитома, механічна кишкова непрохідність, стеноз воротаря, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, перфорація ШКТ, пролактінзавісімая карцинома, епілепсія, екстрапірамідні порушення, I триместр вагітності, грудне вигодовування, вік до 14 років (можливо тільки за суворими показаннями і під контролем лікаря).
Побічна дія
Втома, головний біль, запаморочення, страх, занепокоєння, посилення перистальтики кишечника. Рідко (при тривалому застосуванні) - гінекомастія, галакторея (у зв'язку з підвищенням рівня пролактину), порушення менструального циклу. В окремих випадках - екстрапірамідні розлади: дискінезія (переважно у дітей), акатизія і ін.
Спосіб застосування та дози
Всередину, за 30 хв до їди. Дорослим і підліткам старше 14 років - по 10-15 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза - 500 мг / кг. Середня тривалість курсу лікування - 4-6 тижнів, в окремих випадках до 6 міс.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.
Передозування
Симптоми: гиперсомния, сплутаність свідомості, екстрапірамідні розлади.
Лікування: припинення прийому препарату (симптоматика зникає протягом 24 годин після закінчення прийому).
Взаємодії з іншими препаратами
Антихолінергічні препарати послаблюють (взаємно) ефект. Нейролептики підсилюють екстрапірамідні симптоми. Зменшує абсорбцію циметидину, дигоксину, прискорює - деяких антибіотиків, препаратів літію, парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти, етанолвмісних препаратів. Змінює ефект трициклічних антидепресантів, інгібіторів МАО, симпатоміметичних засобів.
Запобіжні заходи при прийомі
Слід дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам з порушеннями функції нирок, а також дітям і підліткам (підвищений ризик виникнення побічних ефектів, в т.ч. дискинезий). При виникненні побічних ефектів препарат слід негайно відмінити. Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. В період лікування слід утриматися від вживання алкоголю.
Умови зберігання
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності