Опис фармакологічної дії
Взаємодіє з рецепторами - специфічними пеніцилінзв'язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидоглікановому шару клітинної стінки (внаслідок структурної схожості з D-аланін-D-аланином, пригнічує транспептидазу і пригнічує утворення поперечних зшивок між ланцюжками пептидоглікану) і сприяє вивільненню аутолітичних ферментів клітинної стінки, що викликає її пошкодження і загибель бактерій.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані одним або декількома чутливими до меропенему збудниками: пневмонія (включаючи госпітальну пневмонію), інфекції сечовивідної системи (пієлонефрит, пієліт), інфекції черевної порожнини (в т.ч. ускладнений апендицит, перитоніт, пельвіоперитоніт ), гінекологічні інфекції (в т.ч. ендометрит, запальні захворювання тазових органів), інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози), менінгіт, септицемія, емпірична терапія при подозрені і на бактеріальну інфекцію у дорослих хворих з фебрильними епізодами на фоні нейтропенії (монотерапія або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами).
Форма випуску
порошок для приготування ін'єкційного розчину для внутрішньовенного введення 500 мг; флакон (флакончик) скляний пачка картонна 1;
порошок для приготування ін'єкційного розчину для внутрішньовенного введення 1000 мг; флакон (флакончик) скляний пачка картонна 1;
Фармакодинаміка
Антибіотик для парентерального застосування з групи карабапенемов. Виявляє бактерицидну дію (пригнічує синтез клітинної стінки бактерій), легко проникає через клітинну стінку бактерій, стійкий до дії більшості бета-лактамаз.
На відміну від іміпенему практично не руйнується в ниркових канальцях дегідропептидази-1 (не потребує поєднанні з циластатином - специфічним інгібітором дегідропептидази-1) і, відповідно, не утворюються нефротоксические продукти розпаду, має високий аффинитетом до білків, що зв'язують пеніцилін.
Бактерицидні і бактеріостатичні концентрації практично не розрізняються.
Взаємодіє з рецепторами - специфічними пеніцилінзв'язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидоглікановому шару клітинної стінки, пригнічує транспептидазу, способствуетвисвобожденію аутолітичних ферментів клітинної стінки, що в підсумку викликає її пошкодження і загибель бактерій.
Спектр антибактеріальної активності меропенему включає в себе більшість клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних аеробних і анаеробних штамів бактерій:
Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis (включаючи ванкоміцин-стійкі штами); Staphylococcus aureus (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі [метицилін-чутливі]): Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцилін-чутливі); Streptococcus pyogenes; Streptococcus spp. групи viridans.
Грамотріцагельние аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenza (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі); Klebsiella pneumoniae; Neisseria meningitidis; Pseudomonas aeruginosa; Proteus mirabilis.
Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis; Bacteroides thetaiotaomicron; Peptostreptococcus spp.
Меропенем ефективний in vitro відносно нижчезазначених мікроорганізмів, однак, клінічно його ефективність при захворюваннях, що викликаються цими збудниками, не доведена:
Грампозитивні аероби: Staphylococcusepidermidis (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі | метицилін-чутливі]).
Грамотріцагельние аероби: Acinetobacter spp .; Aeromonas hydrophila; Campylobacter jejuni; Citrobac-ter diversus; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (ампіцилін-стійкі, пеніцілліназонепродуцірующі ештамми); Hafnia alvei; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі); Morganella morganii; Pasteurella multocida; Proteus vulgaris; Salmonella spp .; Serratia marcescens; Shigella spp .; Yersinia enterocolitiсa.
Анаеробні бактерії: Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus; Bacteroides uniformis; Bacteroides ureolytiсus; Bacteroides vulgatus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Eubacterium lentum; Fusobacterium spp .; Prevotella bivia; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Porphyromonas asaccharolytica; Propionibacterium acnes.
Фармакокінетика
При в / в введенні 250 мг протягом 30 хв Cmax - 11 мкг / мл, для дози 500 мг - 23 мкг / мл, 1 г - 49 мкг / мл (абсолютної фармакокінетичної пропорційної залежності від введеної дози для Cmax і AUC немає). При збільшенні дози з 0.25 до 2 г кліренс зменшується з 287 до 205 мл / хв. При в / в болюсному протягом 5 хв 500 мг Cmax - 52 мкг / мл, 1 г - 112 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми - 2%.
Добре проникає в більшість тканин і рідин організму, в т.ч. в цереброспінальну рідину хворих на бактеріальний менінгіт, досягаючи концентрацій, що перевищують необхідні для придушення більшості бактерій (бактерицидні концентрації створюються через 0.5-1.5 ч. після початку інфузії). У незначних кількостях проникає в грудне молоко.
Подвергаегся незначного метаболізму в печінці з утворенням єдиного неактивного метаболіту. T1 / 2 - 1 год. У дітей до 2 років 1.5-2.3 ч. У діапазоні доз 10-40 мг / кг у дорослих і дітей спостерігається лінійна залежність фармакокінетичних параметрів. Чи не кумулює. Виводиться нирками - 70% в незміненому вигляді протягом 12 год. Концентрація меропенему в сечі, що перевищує 10 мкг / мл, підтримується протягом 5 годин після введення 500 мг. У хворих з нирковою недостатністю кліренс корелює з кліренсом креатиніну (КК). У літніх пацієнтів зниження кліренсу меропенему корелює зі зниженням КК, пов'язаних з віком. T1 / 2 - 1.5 ч. Виводиться при гемодіалізі.
Використання під час вагітності
Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- дитячий вік до 3 місяців (відсутні дані про ефективність і переносимість).
Побічна дія
З боку травної системи: болі в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія. жовтяниця, холестатичний гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази; рідко - кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт.
З боку серцево-судинної системи: розвиток або посилення серцевої недостатності, зупинка серця, тахі- або брадикардія, зниження або підвищення артеріального тиску, запаморочення, інфаркт міокарда, тромбоемболія гілок легеневої артерії.
З боку сечовидільної системи: дизурія, набряки, порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі), гематурія.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, безсоння, сонливість, підвищена збудливість, ажитація, тривожність, депресія, порушення свідомості, галюцинації, епілептиформні припадки, судоми.
Лабораторні показники: еозинофілія, нейтропенія, лейкопенія; рідко - агранулоцитоз, гіпокаліємія, лейкоцитоз, оборотна тромбоцитопенія, зниження часткового тромбопластинового часу.
Місцеві реакції: запалення, флебіт, тромбофлебіт, біль у місці введення.
Інші: хибнопозитивна пряма або непряма проби Кумбса, анемія, гіперволемія, диспное, вагінальний кандидоз.
Спосіб застосування та дози
Передозування
У разі передозування, можливої переважно при лікуванні пацієнтів з порушеною функцією нирок, проводять симптоматичне лікування. Можливе проведення гемодіалізу.
Взаємодії з іншими препаратами
Сумісний з наступними розчинами:
- 0.9% розчин натрію хлориду;
- 5-10% розчин глюкози (глюкози);
- 5% розчин глюкози (глюкози) з 0.02% розчином натрію гідрокарбонату;
- 5% розчин глюкози (глюкози) з 0,225% розчином натрію хлориду;
- 5% розчин глюкози (глюкози) з 0.15% розчином калію хлориду;
- 2.5 і 10% розчин манітолу.
Меропенем не повинен змішуватися або додаватися до інших лікарських препаратів.
Знижує плазмову концентрацію вальпроєвої кислоти, що може призвести до зниження противосудорожного ефекту.
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення і підвищують концентрацію в плазмі.
Особливі вказівки при прийомі
Пацієнти, які мають в анамнезі гіперчутливість до карбапенемам, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків, можуть проявляти чутливість до меропенему.
Лікування хворих із захворюваннями печінки повинно проводитися під ретельним контролем активності "печінкових" трансаміназ і концентрації білірубіну.
В процесі лікування можливий розвиток стійкості збудників, в зв'язку з чим, тривале лікування проводять під постійним контролем поширення резистентних штамів. У осіб зі скаргами з боку травного тракту, особливо з колітом, необхідно враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту (токсин, який виробляється Clostridium difficile, є однією з основних причин колітів, пов'язаних з антибіотиками), першим симптомом якого може служити розвиток діареї на тлі лікування.
При монотерапії відомою або підозрюваною інфекції нижніх дихальних шляхів тяжкого перебігу, спричиненої Pseudomonas aeruginosa, рекомендується регулярне визначення чутливості збудника.
Досвіду застосування препарату у дітей з нейтропенією, з первинним або вторинним імунодефіцитом немає.
Умови зберігання
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації:
Схожі за дією препарати:
Вас цікавить препарат Меропенем-Плетхико? Ви хочете дізнатися більш детальну інформацію або ж Вам необхідний огляд лікаря? Або ж Вам необхідний огляд? Ви можете записатися на прийом до лікаря - клініка Eurolab завжди до Ваших послуг! Кращі лікарі оглянуть Вас, проконсультують, нададуть необхідну допомогу і поставлять діагноз. Ви також можете викликати лікаря додому. Клініка Eurolab відкрита для Вас цілодобово.
** Увага! Інформація, представлена в даному довіднику ліків, призначена для медичних фахівців і не повинна бути підставою для самолікування. Перед застосуванням препарату Меропенем-Плетхико наведено для ознайомлення і не призначене для призначення лікування без участі лікаря. Пацієнтам необхідна консультація фахівця!
Якщо Вас цікавлять ще якісь лікарські засоби і медикаменти, їх опису та інструкції по застосуванню, інформація про склад і формі випуску, показання до застосування і побічні ефекти, способи застосування, ціни і відгуки про лікарські препарати або ж у Вас є будь-які інші питання та пропозиції - напишіть нам. ми обов'язково постараємося Вам допомогти.