Торгова назва
Про препарат
Леволет - антибіотик широкого спектру дії. Застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях легкої і / або помірного ступеня тяжкості, викликані широким спектром чутливих до левофлоксацину штамів мікроорганізмів.
Показання та дозування
Препарат призначається при:
Приймають всередину незалежно від прийому їжі 1-2 рази на добу. Таблетки ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (не менше 200 мл води). Доза препарату та тривалість застосування залежать від нозологічної форми, ступеня тяжкості та перебігу захворювання; курс лікування становить, як правило, не більше 14 днів (для лікування простатиту - до 28 днів). Рекомендовано продовжувати лікування протягом 2-3 діб після нормалізації температури тіла або підтвердження мікробіологічними тестами відсутності збудника.
Дозування препарату при різних захворюваннях може дещо відрізнятися.
- Гострий синусит: 500 мг 1 раз на добу.
- Загострення хронічного бронхіту: 250-500 мг 1 раз на добу.
- Пневмонія: 500-1000 мг 1-2 рази на добу.
- Чи не ускладнені інфекції сечовидільної системи: 250 мг 1 раз на добу.
- Ускладнені інфекції сечовидільної системи (пієлонефрит): 250 мг 1 раз на добу.
- Простатит. 500 мг 1 раз на добу.
- Інфекції шкіри і м'яких тканин: 500-1000 мг 1-2 рази на добу.
- Септицемія / бактеріємія: 500-1000 мг 1-2 рази на добу.
- Інтраабдомінальні інфекції: 500 мг 1 раз на добу (в комбінації з антибіотиками, які діють на анаероби).
- Пацієнтам з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <50 мл/мин) вначале рекомендован прием полной дозы препарата, в последующие дни необходимо снизить дозу в зависимости от клиренса креатинина.
Передозування
Симптоми передозування з боку різних систем:
- з боку центральної нервової системи: порушення свідомості, запаморочення, судомні напади;
- з боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу Q-T;
- з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, ерозивно поразку слизових оболонок.
Специфічних антидотів немає. Лікування симптоматичне: промивання шлунка, застосування антацидних засобів. Необхідно забезпечити постійне спостереження за пацієнтом, моніторування ЕКГ. Гемодіаліз, у тому числі перитоніального, неефективний.
Побічні ефекти
З боку шкіри та загальні реакції підвищеної чутливості: у деяких випадках - свербіж і гіперемія шкіри; рідко - анафілактичні та анафілактоїдні реакції (кропив'янка. бронхоспазм, ядуха, набряк Квінке); дуже рідко - анафілактичний шок, подовження інтервалу Q-T, фотосенсибілізація; в одиничних випадках - ексудативна поліморфна еритема (синдром Стівенса - Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати реакції з боку шкіри більш легкого ступеня. Такі реакції можуть з'явитися вже після першої дози протягом кількох годин після прийому.
З боку шлунково-кишкового тракту, обміну речовин: часто - нудота, діарея; в деяких випадках - анорексія. блювота, біль в області живота, порушення травлення; рідко - коліт. в тому числі псевдомембранозний (проявляється геморагічної діареєю); дуже рідко - гіпоглікемія (враховувати при цукровому діабеті). Ознаки гіпоглікемії: виражене відчуття голоду, тремор кінцівок, дратівливість, гіпергідроз.
З боку центральної нервової системи: в поодиноких випадках - головний біль, запаморочення, сонливість, діссомнія; рідко - парестезії. тремор. занепокоєння, відчуття страху, судомні напади та порушення свідомості; дуже рідко - порушення зору і слуху, порушення смаку та нюху, гіпестезія, а також галюцинації та депресивні зміни настрою, порушення рухів.
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, зниження артеріального тиску; дуже рідко - колапс, шок.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - ураження сухожилля, тенденіт, біль в суглобах або м'язах; дуже рідко - розрив сухожилля (частіше ахіллового сухожилля). Ця побічна дія може розвинутися протягом 48 годин від початку лікування, уражаються ахіллове сухожилля обох ніг. В поодиноких випадках - ураження мускулатури (рабдоміоліз).
З боку печінки та нирок: часто - підвищення рівнів печінкових ензимів (АЛТ, АСТ), білірубіну, креатиніну плазми крові; дуже рідко - гепатит. порушення функцій нирок, аж до гострої ниркової недостатності (при інтерстиціальному нефриті).
З боку системи крові: еозинофілія, лейкопенія; рідко - нейтропенія. тромбоцитопенія (схильність до крововиливів або кровотеч); дуже рідко - агранулоцитоз; поодинокі випадки - гемолітична анемія. панцитопенія.
Інші побічні дії: в поодиноких випадках - астенія; дуже рідко - лихоманка. алергічні реакції з боку легень (алергічний пневмоніт) або дрібних кровоносних судин (васкуліт).
Застосування антибактеріальних засобів негативно позначається на нормальну мікрофлору організму людини і може призвести до різних форм дисбіозу, з цієї причини може розвинутись вторинна інфекція, яка потребує додаткового лікування.
Протипоказання
Не рекомендується приймати препарат при:
- підвищеної чутливості до левофлоксацину або інших фторхінолонів;
- епілепсії;
- наявність в анамнезі побічних реакцій з боку опорно-рухового апарату при застосуванні фторхінолонів;
- період вагітності та годування груддю;
- вік до 18 років.
Взаємодія з ліками і алкоголем
Абсорбція левофлоксацина істотно знижується при одночасному застосуванні з антацидами, які містять магній, алюміній, а також препаратами, що містять солі заліза.
Біодоступність таблетованої форми Леволета значно знижується при одночасному прийомі з гастропротекторами (сукральфат). Інтервал часу між прийомом цих препаратів повинен становити не менше 2 год.
Можливе зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні левофлоксацину з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими препаратами, що знижують поріг судомної готовності.
При одночасному застосуванні з варфарином левофлоксацин посилює його антикоагулянтну дію, тому необхідно проводити контроль показників коагулограми.
При одночасному застосуванні левофлоксацину з цукрознижувальними засобами відзначаються зміни рівня глюкози в плазмі крові, тому необхідний контроль глікемії.
Необхідно враховувати, що нирковий кліренс левофлоксацину знижується в присутності пробеніциду і циметидину, які можуть блокувати канальцеву екскрецію левофлоксацину. T1 / 2 циклоспорину збільшується на 1/3 при одночасному застосуванні з левофлоксацином.
Рекомендовано при лікуванні левофлоксацином збільшити кількість споживаної рідини для запобігання розвитку кристалурії.
Не застосовувати антациди, що містять магній і алюміній, вітаміни або мінеральні добавки, що містять іони металів (залізо, цинк) менш ніж за 2 години до або після прийому Леволета, так як одночасне застосування може знизити дію антибіотика.
Під час лікування протипоказано вживати алкоголь, тривалий час перебувати під дією прямих сонячних променів або штучного ультрафіолетового опромінення.
Необхідно враховувати, що левофлоксацин, як і більшість антибактеріальних засобів, може бути причиною розвитку периферичної нейропатії, псевдомембранозного коліту, тенденіти і розривів сухожиль, дисбіозу, вторинної інфекції (грибкові ураження різної локалізації).
Необхідно суворо дотримуватися режиму дозування і схеми лікування протягом курсу терапії, не пропускати прийом препарату і приймати через рівні проміжки часу. Якщо був пропущений прийом дози препарату, її слід прийняти якомога швидше, але в разі, якщо настав час наступного прийому, дозу подвоювати. Дотримуватися повного курсу терапії.
Пацієнти похилого віку. Необхідно враховувати можливе зниження функцій нирок і керуватися загальними рекомендаціями щодо дозування.
При порушенні функцій печінки корекція дози не потрібна, так як левофлоксацин в незначній мірі метаболізується в печінці.
Період вагітності і годування груддю. Протипоказаний через можливого розвитку пошкодження хрящової тканини плоду і / або дитини грудного віку.
Діти. Протипоказаний дітям віком до 18 років через можливе розвитку пошкодження хрящової тканини дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та / або роботи з іншими механізмами.
Склад і властивості
До складу препарату входять такі речовини:
- активна речовина - левофлоксацина гемігідрат.
- додаткові речовини - мікрокристалічна целюлоза (Avicel РН 101 і Avicel РН 102), діоксид кремнію колоїдний, гіпромелоза, кросповілон, магнію стеарат;
- оболонка - барвник опадрай білий.
Швидкий бактерицидний ефект препарату забезпечується внаслідок пригнічення бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належить до топоізомераз II типу. В результаті порушується об'ємна структура ДНК бактерій і стає неможливим подальше розмноження бактеріальних клітин.
Препарат активний відносно широкого спектра мікроорганізмів: грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-s, Staphylococcus haemolyticus methi-s, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R, Streptococcus pyogenes ; грамнегативні аероби: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-s / R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b + / b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; інші: Clamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori. Як і інші фторхінолони, левофлоксацин неактивний щодо спірохет.
При пероральному застосуванні левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, Cmax в плазмі крові досягається через 1 год після прийому. Абсолютна біодоступність становить майже 100%.
Для левофлоксацина характерна лінійна фармакокінетика. Прийом їжі майже не впливає на його всмоктування. 30-40% левофлоксацину зв'язується з протеїном плазми крові. При прийомі всередину в дозі 500 мг 2 рази на добу можлива незначна зростання його вмісту.
Левофлоксацин метаболізується в незначній мірі (<5% препарата, который выводится с мочой); метаболиты — диметиллевофлоксацин и левофлоксацин N-оксид.
Левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові, T1 / 2 складає 6-8 ч. Виводиться переважно нирками (> 85%).
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C.