Торговельне найменування препарату:
Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
100 г спрею дозованого містять:
активна речовина: ізосорбіду динітрат 2,946 м
допоміжні речовини. макрогол 400 17,668 г, етанол 100% 79,386 м
Один флакона містить.
12,7 г (15,0 мл) розчину препарату і 3,3 г (3,8 мл) надлишку розчину препарату;
16,0 г (18,8 мл) розчину препарату містить 471 мг ізосорбіду динітрату.
1 доза (42,45 мг розчину препарату) містить 1,25 мг ізосорбіду динітрату.
Прозорий безбарвний розчин із запахом спирту.
Фармакотерапевтична група:
вазодилатуючу засіб - нітрат.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Ізосорбіду динітрат - периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Механізм дії пов'язаний з вивільненням оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) (медіатор вазодилатації). Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (зменшує кінцево-діастолічний об'єм (КДО) лівого шлуночка і знижує систолічний напруга його стінок). Володіє коронаророзширювальною дією.
Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легенів. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих з ішемічною хворобою серця, стенокардією. Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватися головним болем.
Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після скасування (перерви в лікуванні) чутливість до нього швидко відновлюється.
Фармакокінетика
Після розпилення на слизову оболонку порожнини рота ефект проявляється через 1-3 хвилин і триває 90 - 120 хвилин.
Абсорбція - висока. Біодоступність через слизову ротової порожнини -60%. Зв'язок з білками плазми крові - 30%. Період напіввиведення (Т ½) становить 30-60 хвилин. Метаболізується в печінці до двох активних метаболітів ізосорбіду-2-нітрат і ізосорбіду-5-нітрат, мають періоди напіввиведення від 1,5 до 2 годин або від 4 до 6 годин відповідно. Виводиться препарат нирками (майже повністю у вигляді метаболітів).
Показання до застосування
- Купірування нападів стенокардії.
- Профілактика нападів стенокардії.
- Гострий інфаркт міокарда.
- Гостра лівошлуночкова недостатність.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до ізосорбіду динітрату, інших нітросполук або інших компонентів препарату.
- Гостра судинна недостатність (судинний колапс).
- Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. Ст. Діастолічний артеріальний тиск -нижче 60 мм рт.ст.).
- Кардіогенний шок, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або препаратів з позитивною інотропною дією.
- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
- Крововилив у мозок.
- Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.
- Констриктивному перикардит.
- Тампонада серця.
- Важка гіповолемія.
- Одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази-5 (такі як силденафіл, варненафіл або тадалафіл), оскільки вони потенціюють гіпотензивну дію нітратів.
- Важка анемія.
- Тяжкий аортальний та субаортальний стеноз, тяжкий стеноз митри.
- Вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не встановлені).
- Низький тиск наповнення лівого шлуночка, в тому числі при гострому інфаркті міокарда, порушення функції лівого шлуночка (наприклад, при лівошлуночкової недостатності). Необхідно уникати зниження систолічного артеріального тиску менше 90 мм рт. ст.
- При аортальному і / або мітральному стенозі легкого та середнього ступеня.
- Схильність до ортостатическим порушень судинної регуляції.
- Захворювання, які супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в тому числі, геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма).
- Похилий вік.
- Закритокутова глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску).
- Тяжка ниркова недостатність.
- Важка печінкова недостатність (ризик розвитку метгемоглобінемії).
- Гіпотиреоз.
- Недостатнє і неповноцінне харчування.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
З міркувань безпеки препарат Ізокет ® може застосовуватися при вагітності та в період грудного вигодовування, тільки строго за призначенням лікаря, після ретельної оцінки користі для матері і можливого ризику для плода, оскільки до теперішнього часу недостатньо даних про наслідки його застосування у вагітних і годуючих матерів.
При необхідності застосування препарату Ізокет * спрей в період грудного вигодовування, необхідно встановити спостереження за дитиною на предмет розвитку можливих побічних ефектів.
Спосіб застосування та дози
Ізокет ® спрей застосовується для розпилення на слизову оболонку порожнини рота. При першому застосуванні і в разі, якщо після останнього застосування Ізокет ® спрею пройшло більше доби, першу дозу спустити в повітря, тому що вона може бути не повною. Для гарантії необхідного ефекту необхідно безперервно і до кінця натискати на розпилювач. Спрей вдихати не слід. При застосуванні Ізокет ® спрею слід уникати попадання в очі і на шкіру.
Спосіб застосування:
- Піднесіть Ізокет ® спрей подалі від обличчя, тримаючи його вертикально.
- Зробіть глибокий вдих.
- Видихніть.
- Вприскування 1 дозу (натисканням на розпилювач) в рот (при цьому може з'явиться легке печіння мови).
- Після прийняття 1 дози, закрийте рот і протягом 30 секунд дихайте через ніс.
Користуйтеся наведеної вище інформацією в тому випадку, якщо Ваш лікар не дав Вам інших рекомендацій. Будь ласка, дотримуйтеся описаних умов застосування, так як в противному випадку Ізокет ® спрей може не надати бажаного дії.
Для купірування нападу стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, яка може викликати напад, потрібно впорснути спрей в рот 1-3 рази з інтервалом в 30 секунд між сприскування на тлі затримки дихання. Разову дозу з 3 упорскувань для купірування нападу можна збільшувати тільки за настійною рекомендацією лікаря.
При гострому інфаркті міокарда або гострої лівошлуночкової недостатності (приймають тільки під контролем АТ, ЧСС і наглядом лікаря) на початку 1-3 дози з інтервалами 30 с, при відсутності ефекту протягом 10 хв ще 1 додаткову дозу (тільки під контролем лікаря).
Побічна дія
Можливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму і частотою виникнення: дуже часто (більше 1/10), часто (понад 1/100 і менше 1/10), нечасто (більш 1/1 000 і менше 1/100), рідко ( більше 1/10000 і менше 1/1000), дуже рідко (менш 1/10000), частота невідома (частота не може бути оцінена за наявними даними).
З боку центральної нервової системи
Дуже часто: головний біль ( "нітратні" головні болі) на початку лікування, які, як правило, зникають при подальшому застосуванні препарату.
Часто: сонливість, легке запаморочення.
Частота невідома: нечіткість зору, загальмованість (особливо на початку лікування), ішемія мозку.
З боку серцево-судинної системи
Часто: тахікардія, ортостатична гіпотензія.
Нечасто: «парадоксальне» посилення нападів стенокардії, колапс (іноді супроводжується брадиаритмією і непритомністю).
Частота невідома: артеріальна гіпотензія (зниження артеріального тиску).
З боку шлунково-кишкового тракту
Нечасто: нудота, блювота.
Дуже рідко: печія.
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин
Нечасто: шкірні алергічні реакції (в тому числі висип), «припливи» крові до шкіри обличчя.
Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
Частота невідома: ексфоліативний дерматит.
Загальні порушення і порушення в місці введення
Часто: астенія, печіння на язиці.
Частота невідома: сухість слизової оболонки порожнини рота.
Тривале застосування препарату може викликати минущу гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентіліруемих альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця - може призводити до гіпоксії міокарда).
Передозування
Симптоми. виражене зниження артеріального тиску (менше 90 мм рт.ст.), блідість підвищена пітливість, «ниткоподібний» пульс, тахікардія, постуральне запаморочення, пульсуючий головний біль, астенія, нудота, блювота, діарея; підвищення внутрішньочерепного тиску (при застосуванні високих доз), метгемоглобінемія.
Лікування.
У легких випадках. Перехід пацієнта в положення «лежачи» з піднятими ногами або опущеним головним кінцем ліжка;
У більш важких випадках. при вираженому зниженні артеріального тиску - поповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК), введення норадреналіну або ін. вазоконстрикторов (застосування адреналіну не рекомендується); при метгемоглобінемії - аскорбінова кислота 1 г всередину або 0,1 - 0,15 мл / кг 1% розчину в вигляді натрієвої солі (не більше 50 мл), оксигенотерапія, штучна вентиляція легенів, гемодіаліз.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Застосування ізосорбіду динітрату з гіпотензивними засобами (наприклад, бета-адреноблокаторами, діуретиками, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту), нейролептиками, трициклічними антидепресантами, етанолом та етанолвмісними засобами може призвести до вираженого зниження артеріального тиску.
При комбінації з прокаїнамідом, хінідином також можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При комбінації з аміодароном, пропранололом, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (верапамілом, ніфедипіном та ін.) Можливе посилення антиангінального ефекту.
Під впливом симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін.) Можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (надмірне зниження артеріального тиску, і, як наслідок -коронарной перфузії).
При комбінованому застосуванні з М-холіноблокатори (атропін та ін.) Зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску. Одночасне застосування препарату Ізокет * і інгібіторів фосфодіестерази-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафілом, варденафілом) протипоказано на увазі можливості вираженого зниження артеріального тиску.
Сапроптерін - кофактор синтази оксиду азоту. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні сапроптерін-містять лікарських препаратів з усіма вазоділптірующімі засобами дія яких пов'язана з оксидом азоту (NO), включаючи класичних донаторов NO (наприклад, нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат, ізосорбіду мононітрат) і інших.
Слід враховувати, що наведені дані також відносяться до тих випадків, коли прийом ліків розпочато нещодавно.
особливі вказівки
При кожному натисканні на розпилювач рівну кількість розчину розпорошується у вигляді дрібних крапельок. Він легко проникає крізь слизову оболонку рота і в лічені секунди потрапляє в кровотік. Ізокет ® спрей не містить фреону, нешкідливий для навколишнього середовища. Ще однією перевагою є прозорість флакончика, що дозволяє вчасно помітити необхідність заміни.
У період терапії необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Уникати різкої відміни препарату, дозу знижувати поступово. Часте призначення та високі дози можуть викликати розвиток толерантності, в цьому випадку рекомендується відміна на 24-48 годин, або після 3-6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3-5 днів, замінивши на цей час Ізокет ® спрей іншими антиангінальними засобами.
Лікування із застосуванням Ізокет ® не повинно застосовуватися у пацієнтів, які безпосередньо брали інгібітори фосфодіестерази-5 (наприклад, силденафіл, тадалафіл, варденафіл). Розчин містить близько 85 відсотків етанолу.
В період лікування Ізокет ® спреєм слід виключити вживання алкоголю.
Будь ласка, зберігайте Ізокет ® спрей при кімнатній температурі і перевіряйте час від часу роботу розпилювача. Це особливо необхідно при тривалій перерві в його використанні. На етикетці флакончика спрею, внизу, нанесена стрілка. Коли рівень рідини у пляшечці досягає верхнього краю стрілки, необхідно придбати наступний флакончик спрею. Подальше використання такого флакончика теж можливо, до тих пір, поки при легкому нахилі кінчик засмоктує трубки ще занурена в рідину.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Спрей дозований 1,25 мг / доза.
Спрей дозований 1,25 мг / доза.
За 15 мл концентрату у флаконі з коричневого прозорого скла з насадкою для фіксації ковпачка, дозаторних насосом з жорстко закріпленим розпилювачем з білого пластику (головка спрея) і червоним захисним ковпачком.
Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
умови відпустки
Відпускають за рецептом.
Виробник
ЮСБ Меньюфекчурінг Айленд Лімітед
Шеннон Індастріал Істейт, Шеннон, Ко. Клер, Ірландія
Власник реєстраційного посвідчення
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Німеччина
Випусковий контроль якості
Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Німеччина
або
ЗАТ «ФірмФірма« Сотекс »
141345, Московська область,
Сергієво-Посадський муніципальний район, сільське поселення Березняківське, сел. Бєлікова, д. 11