Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 1 г цефтазидиму у вигляді цефтазидиму пентагідрату в 1 флаконі.
Допоміжні речовини: натрію карбонат.
Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Діє бактерицидно. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Високостійкий до дії β-лактамаз, в т. Ч. Пеніциліназ і цефалоспориназ. Має широкий спектр дії. Цефтазидим активний відносно:
- грамнегативнихбактерій: Pseudomonas spp. в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas pseudomallei, Klebsiella spp. в т. ч. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp. Escherichia coli, Enterobacter spp. Citrobacter spp. Serratia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, в т.ч. ампіциллінрезістентниє штами, Haemophilus parainfluenzae, в т. ч. ампіциллінрезістентниє штами,
- грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp. Streptocоссus pyogenes (β-гемолітичний стрептокок групи А), Streptocоссus групи В (Streptocоссus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptocоссus spp. (Виключаючи Streptococcus faecalis),
- анаеробних бактерій: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Streptococcus spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfingers, Fusobacterrium spp. Bacteroides spp. (Більшість штамів Bacteroides fragilis є резистентними). In vitro Цефтазидим неактивний відносно метіцілінрезістентніх стафілококів, Streptococcus faecalis і багатьох інших ентерококів, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. Clostrium difficile.
Фармакокінетика. Терапевтичні концентрації цефтазидиму в плазмі крові зберігаються протягом 8-12 годин.
Розподіл. Зв'язування з білками крові становить 10%. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр. Але при запаленні мозкових оболонок виявляється в терапевтичних концентраціях у спинномозковій рідині.
Висновок. Період напіввиведення у хворих з нормальною функцією нирок становить 1,8 години, з порушеною функцією нирок - 2,2 години. Цефтазидим виводиться в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації, 80-90% дози препарату виводиться з сечею протягом 24 годин.
Показання до застосування:
Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів (у тому числі пневмонія у хворих на муковісцидоз),
- інфекції у хворих зі зниженим імунітетом,
- інфекції шкіри і м'яких тканин,
- інфекції ЛОР-органів,
- інфекції сечовивідних шляхів,
- бактериемия. септицемія.
- інфекції кісток і суглобів,
- інфекції шлунково-кишкового тракту. жовчовивідних шляхів і черевної порожнини,
- інфекції, пов'язані з гемо- - і перитонеальним діалізом і неперервним амбулаторним перитонеальним діалізом.
Спосіб застосування та дози:
Препарат призначений для парентерального введення. Перед введенням рекомендується провести шкірну пробу на переносимість. Дозу препарату встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання, віку пацієнта, локалізації інфекції, функції нирок і чутливості збудника.
Розчин препарату вводять внутрішньовенно (безпосередньо у вену або в трубку інфузійної системи) або глибоко внутрішньом'язово в область верхнього зовнішнього квадранта великого сідничного м'яза або в ділянці латеральної частини стегна.
Тривалість лікування становить від 4 до 14 днів. Лікування слід продовжувати не менше 48 годин після покращання стану хворого.
Дітям старше 2 місяців препарат призначають в дозі 30-100 мг / кг маси тіла на добу. Кратність введення - 2-3 рази на добу. Дітям з імунодефіцитом, муковісцидозом або менінгітом призначають до 150 мг / кг маси тіла на добу за 3 прийоми (максимальна добова доза - 6 г).
Режим дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок встановлюють залежно від значень кліренсу креатиніну. Початкова доза препарату становить 1 м
Підтримуючі дози цефтазидиму при нирковій недостатності представлені в таблиці 1.
Кліренс креатиніну (мл / хв)
0,5 г кожні 48 год
Пацієнтам з тяжкими інфекціями можна збільшити разову дозу на 50% або збільшити кількість вводів препарату. В цьому випадку слід контролювати рівень цефтазидиму в сироватці крові, концентрація цефтазидиму при цьому не повинна перевищувати 40 мг / л.
Для пацієнтів, яким проводиться веновенозна гемофільтрація і веновенозний гемодіаліз, рекомендації з дозування наведені в таблицях 2 і 3.
Таблиця 2. Рекомендації з дозування цефтазидиму для пацієнтів, яким проводиться тривала веновенозна гемофільтрація.
Резидуальная функція нирок (кліренс креатиніну, мл / хв)
* Підтримуючу дозу слід вводити кожні 12 годин.
Правила приготування розчину для парентерального введення.
Розчин готують безпосередньо перед введенням. Для приготування розчину використовують 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, стерильну воду для ін'єкції. Об'єм розчинника необхідний для приготування розчину для парентерального введення, залежить від кількості препарату у флаконі (див. Табл. 4).
Кількість цефтазидиму у флаконі
Приблизна концентрація (мг / мл)
Внутрішньовенно у вигляді інфузії
Для внутрішньом'язового введення вміст флакона з 1 г розчиняють в 3 мл стерильної води для ін'єкцій. Після отримання прозорого розчину при необхідності можна додатково розвести в 2 мл 0,5% або 1% розчину лідокаїну. У разі застосування лідокаїну слід провести шкірну пробу на переносимість місцевих анестетиків. Для внутрішньовенного струминного введення вміст флакона з 1 г розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій. Розчин вводять повільно протягом 3-5 хв.
Для внутрішньовенного краплинного введення 1 г препарату попередньо розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій. Отриманий розчин додатково розводять у 50 мл 5% розчином глюкози або фізіологічним розчином натрію хлориду. Внутрішньовенну інфузію проводять щонайменше протягом 30 хв.
Цефтазидим у формі порошку знаходиться у флаконі під пониженим тиском. При розчиненні препарату виділяється двоокис вуглецю (у вигляді невеликих бульбашок) і тиск у флаконі підвищується. Тому з метою полегшення використання рекомендується дотримуватися такого методу виготовлення розчину для внутрішньом'язового або внутрішньовенного болюсного введення:
2) вийняти голку шприца і обережно збовтувати флакон протягом 1-2 хв, щоб утворився прозорий розчин,
3) перевернути флакон. При повністю введеному поршні шприца вставити голку в кришку флакона так, щоб вона повністю занурилася в розчин, і набрати весь розчин у шприц (голка повинна бути занурена в розчині).
Після розчинення отриманий розчин може мати колір від світло-жовтого до темно-жовтого. Це залежить від умов зберігання препарату, його концентрації та виду розчинника. При цьому слід пам'ятати, що якщо умови розведення дотримані, то зміна кольору розчину не позначиться на його антибактеріальної активності.
Особливості застосування:
Застосування в період вагітності або годування груддю. Цефтазидим у невеликій кількості проникає в грудне молоко. На період лікування слід припинити годування груддю. Застосування препарату в i триместрі вагітності протипоказано. Застосування препарату в II і III триместрах вагітності можливо тільки в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Діти. Препарат застосовують в педіатричній практиці.
Особливості застосування. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати функціональні показники печінки, нирок і органів гемопоезу.
У пацієнтів з порушенням функції нирок доза препарату повинна бути відкоригована залежно від ступеня вираженості ниркової недостатності (зменшенням дозування чи збільшенням інтервалу між прийомами препарату).
Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з обтяженим алергологічним анамнезом, а також пацієнтам з відомою гіперчутливістю до β-лактамних антибіотиків, оскільки існує ризик розвитку перехресних алергічних реакцій. У разі виникнення алергічних реакцій слід негайно припинити лікування препаратом.
Важкі реакції гіперчутливості можуть вимагати застосування адреналіну, гідрокортизону, антигістамінних препаратів та інших засобів невідкладної допомоги.
Тривале лікування препаратом може призвести до розвитку інфекцій, викликаних резистентної до цефтазидиму мікрофлорою (наприклад, Candida, Enterococcus). В такому випадку слід припинити застосування препарату та / або призначити відповідну терапію.
Цефтазидим не впливає на результати ферментативних методів визначення глюкози в сечі.
З особливою обережністю застосовують цефтазидим для лікування новонароджених.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Спеціальні дослідження з цього приводу не проводилися. З огляду на можливі побічні ефекти з боку нервової системи, пацієнтів, які лікуються цефтазидимом, слід попереджати про можливість виникнення побічних реакцій, які негативно вплинуть на швидкість реакції при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами.
Побічна дія:
З боку травної системи: діарея. нудота. блювота. болю в животі, підвищення активності трансаміназ, рідко - стоматит. коліт. ентероколіт. Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, коліт може бути викликаний Clostridium difficile і може виявлятись у вигляді псевдомембранозного коліту.
Гепатобіліарні реакції: транзиторне підвищення рівня одного або декількох печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, лужна фосфатаза), дуже рідко - жовтяниця.
Алергічні реакції: алергічний дерматит. кропив'янка. мультиформна еритема, лихоманка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичний шок.
З боку центральної нервової системи: головний біль. запаморочення. порушення смаку, парестезії. у пацієнтів з нирковою недостатністю при неправильному підборі дози - тремор. судоми. енцефалопатія. кома.
З боку сечовидільної системи: олігурія, підвищення вмісту креатиніну та / або сечовини в сироватці крові, ниркова недостатність.
Місцеві реакції: флебіт і тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, болючість при внутрішньом'язовому введенні.
Лабораторні показники: хибнопозитивна реакція Кумбса, транзиторне підвищення рівня сечовини крові, азоту сечовини в крові і / або креатиніну в сироватці.
Приблизно у 5% пацієнтів спостерігається позитивна реакція Кумбса, що може впливати на визначення групи крові.
Інші: рідко - кандидоз, в т. Ч. Слизової оболонки піхви, афтозний стоматит.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Бактеріостатичні антибіотики (хлорамфенікол) знижують терапевтичну активність
β-лактамних антибіотиків. "Петльові" діуретики (фуросемід), аміноглікозиди, ванкоміцин, кліндаміцин знижують кліренс цефтазидиму, в разі одночасного застосування, що призводить до підвищення частоти розвитку нефротоксичної дії.
Цефтазидим сумісний з більшістю розчинів для внутрішньовенного введення. Однак цефтазидим менш стабільний у розчині бікарбонату натрію, тому його не рекомендується використовувати як розчинник.
Не можна змішувати цефтазидим в одному флаконі або шприці з іншими антибіотиками і аміноглікозидами.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до компонентів препарату або цефалоспоринів, пеніцилінів та інших β-лактамних антибіотиків, І триместр вагітності, період годування груддю.
Передозування:
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. При розвитку судом - антиконвульсанти. При розвитку реакцій гіперчутливості показано застосування адреналіну, гідрокортизону, антигістамінних препаратів та прийняття інших невідкладних заходів. Концентрація цефтазидиму в сироватці крові може бути знижена за допомогою діалізу або перитонеального діалізу.
Умови зберігання:
Термін придатності - 2 роки. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки: