по 200 доз в алюмінієвому балончику, що знаходиться в аерозольному інгалятори, яка активується вдихом (Легке Дихання); в картонній пачці 1 аерозольний інгалятор з балончиком і оптимізатор.
Опис лікарської форми
Аерозоль для інгаляцій в алюмінієвому балончику під тиском. Повинні бути відсутнім зовнішні пошкодження, корозія або протікання. Вміст балончика залишає при розпилюванні на скло пляма білого кольору.
Беклазон Еко Легке Дихання
Аерозоль для інгаляцій в алюмінієвому балончику під тиском з випускним клапаном і розпилювачем. Повинні бути відсутнім зовнішні пошкодження, корозія або протікання. Вміст балончика є розчином, який при розпилюванні на скло залишає безбарвне пляма. Балончик поміщений в інгалятор, що складається з двох частин і запобіжної кришки.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - протизапальна місцеве, глюкокортикоїдну.
Фармакодинаміка
Беклометазона дипропионат вважається пролекарством і має слабку тропність до ГКС-рецепторам. Під впливом естераз він перетворюється в активний метаболіт - Б-17-МП, який має виражений місцевий протизапальний результат. Знижує запалення за рахунок зниження освіти субстанції хемотаксису (вплив на пізніші реакції алергії), гальмує розвиток негайної алергічної реакції (обумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти і зниженням вивільнення з огрядних клітин медіаторів запалення) і покращує мукоциліарний транспорт. Під впливом беклометазону знижується кількість огрядних клітин в слизовій оболонці бронхів, зменшуються набряк епітелію, секреція слизу бронхіальнимизалозами, гіперреактивність бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, запальнийексудат і продукпія лимфокинов; гальмується міграція макрофагів; знижується інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції. Збільшує кількість активних бета-блокатори, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяє зменшити частоту їх застосування. Практично не має резорбтивної дії після інгаляційного введення.
Чи не усуває бронхоспазм, терапевтичний результат розвивається поступово, часто через 5-7 днів курсового застосування беклометазону дипропіонату.
Фармакокінетика
Більше 25% дозування ингалируемого ліки Беклазон Еко осідає в дихальних шляхах і до 56% дозування ингалируемого ліки Беклазон Еко Легке Дихання осідає в нижніх дихальних шляхах; залишкова кількість осідає в роті, глотці і проковтує. У легких перед абсорбцією беклометазона дипропіонат інтенсивно метаболізується до активного метаболіту - беклометазону-17-монопропіоната (Б-17-МП). Системна абсорбція Б-17-МП відбувається в легенях (36% легеневої фракції) і в шлунково-кишковому тракті (26% від що надійшла сюди при ковтанні дозування). Абсолютна біодоступність незміненого беклометазону дипропіонату та Б-17-МП становить відповідно близько 2 і 62% від інгаляційної дозування. Беклометазона дипропионат швидко всмоктується, Tmax в плазмі крові становить 0,3 год. Б-17-МП всмоктується повільніше. Tmax складає 1 ч. Відзначається приблизно лінійна залежність між збільшенням введеної шляхом інгаляції дози і системною експозицією ліки.
Розподіл в тканинах становить 20 л для беклометазону дипропіонату та 424 л для Б-17-МП. Зв'язок з білками плазми крові відносно висока - 87%.
Беклометазона дипропионат і Б-17-МП мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л / год відповідно). T1 / 2 складає 0,5 і 2,7 год відповідно.
Показання препарату Беклазон Еко
Базисна терапія різних форм бронхіальної астми у дорослих і дітей старше 4 років.
Протипоказання
підвищена чутливість до будь-якого компонента ліків;
дитячий вік до 4 років.
З обережністю. глаукома, системні інфекції (бактеріальні, в т.ч. вірусні, грибкові, паразитарні), остеопороз, туберкульоз легенів, цироз печінки, гіпотиреоз, вагітність, період лактації.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
З особливою обережністю і лише в тому в разі, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду і дитини.
Побічна дія
У деяких пацієнтів може розвиватися кандидоз порожнини рота і горла (ймовірність розвитку кандидозу збільшується при використанні беклометазону дипропіонату в дозах, що перевищують 400 мкг / добу).
У деяких пацієнтів може відмічатися дисфония (захриплість) або подразнення слизової оболонки глотки. Використання спейсера зменшує ймовірність розвитку цих побічних ефектів.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який потрібно терміново лікувати за допомогою інгаляційного β2-адреностимулятори короткої дії.
Є повідомлення про розвиток реакцій підвищеної чутливості, включаючи висип, кропив'янку, свербіж, почервоніння і набряк очей, обличчя, губ і слизової оболонки рота і глотки.
Можливі системні ефекти включають головний біль, нудоту, освіта синців або потоншення шкіри, неприємні смакові відчуття, зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому.
взаємодія
Немає підтверджених даних про взаємодію беклометазону дипропіонату з іншими лікарськими ліками.
Спосіб застосування та дози
Беклазон Еко і Беклазон Еко Легке дихання призначені тільки для інгаляційного введення.
Препарати застосовуються регулярно (навіть при відсутності симптомів захворювання), дозу беклометазону дипропіонату підбирають з урахуванням клінічного ефекту в кожному конкретному випадку.
При легкому перебігу бронхіальної астми обсяг форсованого видиху (ОФВ 1) або пікова швидкість видиху (ПСВ) складають більше 80% від належних величин з розкидом показників ПСВ менш 20%.
При середньотяжкому перебігу ОФВ1 або ПСВ складають 60-80% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ - 20-30%.
При тяжкому перебігу ОФВ1 або ПСВ складають 60% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ - більше 30%.
При переході на високу дозу інгаляційного беклометазону дипропіонату багато пацієнтів, які отримують системні ГКС, зможуть зменшити їх дозу або скасувати їх зовсім.
Початкова дозування препаратів визначається ступенем тяжкості бронхіальної астми. Добову дозу ділять на кілька прийомів.
Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта, дозу препаратів можливо збільшувати до виникнення клінічного ефекту або знижувати до мінімальної ефективної дози.
Дорослі та діти віком 12 років і старше
Рекомендовані початкові дозування препаратів:
- бронхіальна астма легкого перебігу - 200-600 мкг / добу;
- бронхіальна астма середньотяжкоготечії - 600-1000 мкг / добу;
Лікування бронхіальної астми базується на ступінчастому підході - терапію починають згідно ступені, відповідної тяжкості захворювання. Інгаляційні ГКС призначаються на другому ступені терапії.
Ступінь 2. Базисна терапія
Беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 рази на добу.
Cтупень 3. Базисна терапія
Використовують інгаляційні ГКС у високих дозах або в стандартній дозі, однак в поєднанні з інгаляційними β2-адреноміметиками тривалої дії.
Ступінь 4. Важка бронхіальна астма
Ступінь 5. Важка бронхіальна астма
Беклометазон дипропионат високих доз (див. Щабель 3, 4)
Діти у віці від 4 до 12 років
До 400 мкг / добу в декілька прийомів.
Особливі групи пацієнтів
Немає необхідності коригувати дозу препаратів у осіб похилого віку, у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.
Пропуск прийому однієї дози препаратів
При випадковому пропуску інгаляції наступну дозу потрібно прийняти в належний час у відповідності зі схемою лікування.
Препарати, що містять 250 мкг в 1 дозі, не призначені для використання в педіатрії.
Введення можливо здійснювати з використанням спеціального оптимізатора, що поліпшує розподіл ліки в легких і знижує ризик розвитку побічних ефектів.
Передозування
Гостре передозування ліків може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, тому що функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. При хронічному передозуванні може відзначатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. У подібних випадках предлогается проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. При передозуванні лікування беклометазону дипропіонату може бути продовжено в дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.
особливі вказівки
Перед призначенням інгаляційних препаратів потрібно проінструктувати пацієнта про правила їх застосування, що забезпечують найбільш повне потрапляння препарату в потрібні ділянки легких. Розвиток кандидозу ротової порожнини є найбільш вірогідною у пацієнтів з високим рівнем преципитирующих антитіл в крові проти грибка Candida. що вказує на раніше перенесену грибкову інфекцію. Після інгаляції слід полоскати порожнину рота і горло водою. Для лікування кандидозу можливо використовувати протигрибкові препарати місцевої дії при одночасному продовженні терапії беклометазону дипропіонату.
Якщо пацієнти приймають ГКС всередину, то інгаляції призначаються на тлі прийому колишньої дозування ГКС, при цьому пацієнти повинні знаходитися у відносно стабільному стані. Десь через 1-2 тижні добову дозу перорального ГКС починають поступово знижувати. Схема зниження дозування залежить від тривалості попередньої терапії і величини вихідної дозування ГКС. Регулярне застосування інгаляційних ГКС дозволяє в більшості випадків скасувати пероральні ГКС (пацієнти, які потребують прийомі не більше 15 мг преднізолону, можуть бути повністю переведені на інгаляційну терапію), при цьому в перші місяці після переходу слід ретельно контролювати стан пацієнта, поки його гіпофізарно-надниркова система не відновиться в достатній мірі, щоб забезпечити адекватну реакцію на стресові ситуації (зокрема травму, хірургічне втручання або інфекцію).
При перекладі пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію можуть проявлятися алергічні реакції (зокрема алергічний риніт, екзема), які раніше придушувалися системними ліками.
Пацієнти зі зниженою функцією кори надниркових залоз, перекладені на інгаляційне лікування, повинні мати запас ГКС і завжди носити з собою попереджає картку, в якій повинно бути зазначено, що вони в стресових ситуаціях потребують додаткового системному призначенні ГКС (після усунення стресової ситуації дозу ГКС можливо знову знизити). Раптове та прогресуюче погіршення симптомів астми вважається потенційно небезпечним станом, нерідко загрожують життю пацієнтів, і вимагає підвищення дозування ГКС. Непрямим показником неефективності терапії вважається більш часте, ніж раніше, застосування β2-адреностимуляторов короткої дії.
Беклометазона дипропионат для інгаляцій призначений не для купірування нападів, а для регулярного щоденного застосування. Для купірування нападів застосовуються β2-адреностимулятори короткого дії (зокрема сальбутамол). При важкому загостренні бронхіальної астми або недостатньої ефективності терапії слід підвищити дозу беклометазону дипропіонату та в разі необхідності призначити системний ГКС і / або антибіотик при розвитку інфекції.
При розвитку парадоксального бронхоспазму слід відразу ж припинити застосування беклометазону дипропіонату, оцінити стан пацієнта, провести дослідження і при необхідності призначити терапію іншими лікарськими ліками. При тривалому використанні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти (див. Розділ «Побічні дії»), але ймовірність їх розвитку суттєво нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту дозування інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання. У дозі 1500 мкг / сут препарати у більшості пацієнтів не викликають істотного придушення функцій надниркових залоз. У зв'язку з можливою надниркової недостатністю слід дотримуватися особливої обережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз при перекладі пацієнтів, які приймають кортикостероїди всередину, на лікування ліками Беклазон Еко і Беклазон Еко легкий подих.
Пропонується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які отримують інгаляційні ГКС протягом тривалого часу. Чи не предлогается різка відміна інгаляцій беклометазону дипропіонату.
Слід дотримуватися особливої обережності при лікуванні інгаляційними ГКС пацієнтів з активною або неактивній формами туберкульозу легенів.
Потрібно охороняти очі від попадання препаратів. Умиванням після інгаляції можливо попередити ураження шкіри повік і носа.
Балончики з ліками заборонено проколювати, розбирати або кидати у вогонь, навіть якщо вони порожні. Як і більшість інших засобів для інгаляцій в аерозольних упаковках, Беклазон Еко і Беклазон Еко Легке Дихання можуть виявитися менш ефективними при низьких температурах. При охолодженні балона предлогается дістати його з пластмасового корпусу і зігріти руками і протягом декількох хвилин.
Вплив на можливість керувати автомобілем / механізмами
Умови та термін зберігання
Умови зберігання препарату Беклазон Еко
В захищеному від прямого сонячного світла місці, при температурі не вище 30 ° C. Чи не заморожувати.
Зберігати в недоступному для дітей місці.