Характеристика речовини Баклофен
Міорелаксант центральної дії.
Білий або майже білий кристалічний порошок, майже без запаху. Мало розчинний у воді, дуже мало - в метанолі і не розчиняється в хлороформі.
фармакологія
Фармакологічна дія - міорелаксуючу, антисептичну.
Стимулює ГАМК Б-рецептори, знижує збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон, пригнічує моно- і полісинаптичні спинальні рефлекси, що призводить до зниження м'язової напруги і знеболюючого ефекту.
При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax досягається через 2-3 ч. Пов'язання з білками - 30%. Проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Приблизно 15% метаболізується в печінці шляхом дезамінування. T1 / 2 - 2,5-4 ч. Виводиться переважно нирками (70-80%) в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.
Застосування речовини Баклофен
Всередину: м'язова спастичність при розсіяному склерозі, пухлинах і захворюваннях спинного мозку інфекційного, дегенеративного та травматичного генезу (в т.ч. сирингомієлія, хвороба рухового нейрона, травми), інсульті, дитячому церебральному паралічі, менінгіті, ЧМТ. алкоголізмі.
Інтратекально: виражена хронічна спастичність при ураженні спинного (наприклад внаслідок травми, при розсіяному склерозі) або головного мозку при неефективності або непереносимості терапії міорелаксантами для прийому всередину.
Протипоказання
Гіперчутливість, епілепсія, судоми (в анамнезі), хвороба Паркінсона, психози, хронічна ниркова недостатність, вагітність, період лактації.
Обмеження до застосування
Цереброваскулярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, похилий вік, дитячий вік (до 12 років).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано при вагітності.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічні дії речовини Баклофен
З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, інсомнія, запаморочення, головний біль, слабкість, втома, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, зменшення швидкості реакції, психічне збудження, ейфорія, галюцинації, депресія, кошмарні сновидіння, судоми, зниження судомного порога.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження артеріального тиску. серцебиття, біль в грудній клітці, колапс.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: відраза до їжі, спотворення смаку, нудота, блювота, запор / діарея, диспепсичні явища, біль в животі.
З боку сечостатевої системи: дизурія, енурез, затримка сечовипускання; при тривалому застосуванні - порушення функції нирок.
З боку респіраторної системи: відчуття закладеності носа і задухи, пригнічення дихання.
Інші: біль у м'язах, висипання на шкірі, свербіж, набряк стоп, пітливість, збільшення маси тіла, парадоксальна реакція.
взаємодія
При одночасному застосуванні баклофен підсилює дію гіпотензивних засобів, етанолу.
Трициклічні антидепресанти посилюють зниження м'язового тонусу. Леводопа і карбідопа підвищують ризик розвитку галюцинацій, сплутаність свідомості, збудження.
Передозування
Симптоми: блювання, м'язова гіпотонія, пригнічення дихання, судоми, кома (після повернення свідомості м'язова гіпотонія може зберігатися протягом 72 год).
Лікування: індукція блювання або промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична і підтримуюча терапія (ШВЛ. Підтримку серцево-судинної діяльності). Специфічний антидот відсутній.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Баклофен
У пацієнтів із захворюваннями печінки і цукровим діабетом необхідно періодично контролювати активність печінкових трансаміназ, ЩФ. рівень глюкози крові.
Скасовувати баклофен слід поступово (можлива поява галюцинацій і загострення спастичних станів). У разі виникнення таких симптомів як біль в грудній клітці, задуху, колапс, гематурія, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, шкірний висип, судоми, порушення зору, значне зменшення м'язової сили, блювота необхідно негайно звернутися до лікаря.
Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.
Взаємодії з іншими діючими речовинами
торгові назви