Антагоністи альдостерону - лікарські засоби, що знижують активність альдостерону, ключового гормону ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Препарати цієї групи (спіронолактон, еплеренон) конкурентно блокують альдостеронової рецептори і діють як калійзберігаючі діуретики (див. Сечогінні засоби).
Зменшуючи обсяг циркулюючої крові і позаклітинної рідини препарати цієї групи сприяють зниженню артеріального тиску (АТ), завдяки чому антагоністи альдостерону успішно застосовуються для лікування артеріальної гіпертензії.
Механізм дії антагоністів альдостерону виглядає слідом чином:
блокада альдостеронової (мінералокортикоїдних) рецепторів в нирках ➜ ослаблення реабсорбції натрію і води ➜ зменшення об'єму циркулюючої крові (ОЦК) ➜ зниження артеріального тиску.
Спіронолактон (Альдактон) найбільш ефективний в тих випадках, коли артеріальна гіпертензія супроводжується підвищеним рівнем альдостерону в крові. Однак, слід враховувати, що спектр фармакологічної активності спиронолактона не обмежується блокадою тільки альдостеронової рецепторів. Як показали численні дослідження, спіронолактон має здатність пригнічувати так звані андрогенні рецептори, надаючи таким чином антагоністичний ефект чоловічого статевого гормону тестостерону.
Звідси випливає два дуже важливих моменти: по-перше, даний препарат не можна застосовувати чоловікам, оскільки в іншому випадку може розвинутися фемінізація, що супроводжується гинекомастией і гіпотрофією статевих залоз аж до імпотенції; а по-друге, спіронолактон може з успіхом використовуватися для терапії гіперандрогенемії у жінок.
Еплеренон (Інспра) є більш селективним, в порівнянні з спіронолактоном, блокатором альдостеронової рецепторів. Внаслідок більш високої вибірковості дії препарату, вірогідність розвитку фемінізації при його застосуванні у чоловіків значно нижче, ніж при використанні спіронолактону.
Встановлено кардіо-, вазо-, і ренопротектівним дію еплеренону. Препарат можна призначати при артеріальній гіпертензії, серцевої недостатності, що виникла в результаті гострого коронарного синдрому, постінфарктним пацієнтам. Відзначається, що потрійна комбінація Сартана + інгібітори АПФ + еплеренон в даний час не рекомендується.