Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: амантадину сульфату 100 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, желатин, повідон, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Opadry II White (поліетиленгліколь, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171)).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Протипаркінсонічний, противірусний засіб. Тріціклічес-кий симетричний адамантамін. Блокує глутаматние NMDA-рецептори, знижуючи надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостріатум, що розвиваються на тлі недостатнього виділення дофаміну і зменшуючи тим самим прояв паркінсонізму. В значній мірі впливає на скутість (ригідність та брадикінезію). Усуває екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: ранню дискінезію, акатизія і паркінсонізм. Крім того, амантадин володіє також деякою антихолінергічну активність.
Противірусну дію пов'язано зі здатністю амантадину блокувати проникнення вірусу грипу типу А в клітини.
Механізм дії Амантину в лікуванні herpes zoster повністю не визначений.
Фармакокінетика. Після прийому всередину амантадин добре всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 4 години після прийому разової дози (100 мг) препарату і становить 0,15 мкг / мл. При прийомі препарату в дозі 200 мг / день стан рівноважної концентрації досягається через 4-7 днів. Умовний об'єм розподілу становить 4,2 ± 1,9 л / кг і залежить від віку; у літніх людей - 6 л / кг.
Період напіввиведення становить 10-30 годин (в середньому 15 годин) і в значній мірі залежить від віку пацієнта. У літніх пацієнтів чоловічої статі (62-72 року) період напіввиведення становить 30 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевий період напіввиведення з плазми може бути значно подовжений (до 68 ± 10 годин).
Амантадин зв'язується з білками плазми приблизно на 67% (in vitro); приблизно 33% виявляється в плазмі в незв'язаної формі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, у грудне молоко. Виводиться з сечею практично в незмінному вигляді (90% разової дози), незначна кількість виводиться з калом.
Здатність до діалізу у амантадина низька, близько 5% за один діаліз.
Показання до застосування:
Спосіб застосування та дози:
Таблетки необхідно приймати всередину, після їжі, з невеликою кількістю рідини, бажано вранці та / або вдень. У зв'язку з можливим активізує впливом на центральну нервову систему (ЦНС) останню дозу препарату рекомендовано приймати не пізніше 16 годин.
Зазвичай Амантин призначають в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами. У такому випадку дозу Амантину підбирають індивідуально.
Лікування Амантином слід припиняти поступово, наприклад, на ½ дози з тижневими інтервалами. Різке припинення лікування може погіршити перебіг паркінсонізму, аж до виникнення акінетичної кризу. У разі посилення побічних ефектів дозу Амантину слід зменшувати швидше. У пацієнтів, які отримують високі дози антихолінергічних засобів або леводопи, початок лікування Амантином слід відкласти на 15 днів.
Для лікування грипу А дорослим призначають по 100 мг кожні 12 години, пацієнтам старше 65 років - не більше 100 мг на добу.
Для лікування препарат застосовують не пізніше ніж через 18-24 години після появи перших симптомів грипу, тривалість лікування - 5 днів.
Для профілактики грипу А Амантин застосовують по 100 мг на добу протягом 2 4 тижнів.
Для лікування невралгії при оперізуючий лишай (Herpes zoster) призначають по 100 мг двічі на день протягом 14 днів. Терапію слід починати якомога раніше після встановлення діагнозу. У разі стійкої постгерпетичній болю лікування може бути продовжене протягом наступних 14 днів.
Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок.
У пацієнтів з порушенням функції нирок доза амантадина повинна бути зменшена шляхом зниження загальної добової дози або шляхом збільшення інтервалу між прийомами препарату, залежно від кліренсу креатиніну, як показано в таблиці:
У таблиці представлені загальні рекомендації, тому лікар повинен продовжувати контролювати стан пацієнтів щодо ознак небажаних ефектів.
Особливості застосування:
Слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з:
- психозами;
- ажитацією або сплутаністю свідомості;
- порушенням функції печінки і нирок;
- серцевою недостатністю;
- тиреотоксикозом;
- гіперплазію передміхурової залози;
- рецидивуючої екземою;
- при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що впливають на центральну нервову систему (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, включаючи порушення ритму і провідності, порушеннями електролітного балансу.
Лікування Амантином не можна припиняти раптово, оскільки це може привести до погіршення хвороби Паркінсона, появі симптомів, властивих до злоякісного нейролептичного синдрому, а також розвитку когнітивних порушень, таких як: кататонія. сплутаність свідомості, дезорієнтація, погіршення психічного стану, марення. Не слід різко припиняти прийом Амантину пацієнтам, одночасно приймають нейролептики, в зв'язку з можливим ризиком розвитку злоякісного нейролептичного синдрому або індукованої нейролептиком кататонії.
Повідомляли про суїцидальних спробах і суїцидальні думки у пацієнтів при застосуванні амантадину. З метою попередження виникнення суїцидальних думок і намірів препарат необхідно призначати в мінімальних ефективних дозах.
У деяких пацієнтів при тривалому застосуванні препарату можуть виникнути набряки. Це слід брати до уваги особам з хронічною серцевою недостатністю.
Препарат не застосовувати у пацієнтів з закритокутовою глаукомою.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати Амантин.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Препарат може знижувати концентрацію уваги і швидкість реагування, викликати запаморочення. зниження гостроти зору, тому пацієнтів слід попереджати про потенційну небезпеку при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами.
Побічна дія:
Побічні реакції на амантадин частіше легкого ступеня і мають тимчасовий характер. Як правило, з'являються протягом 2-4 днів від початку лікування і швидко проходять після припинення прийому препарату.
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія.
З боку нервової системи: тривожність, запаморочення. головний біль. сонливість, безсоння, слабкість, збудження, лихоманка, атаксія. невиразна мова, погіршення концентрації уваги, дратівливість, депресія. міалгія. парестезія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, психоз. тремор. судоми. дискінезія, ступор, суїцидальні думки і наміри, злоякісний нейролептичний синдром, делірій. стан гіпоманії і манії, галюцинації. нічні кошмари. Параноїдальні екзогенні психози, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, частіше спостерігаються при спільному застосуванні з антихолінергічними препаратами, і у пацієнтів, схильних до психічних розладів.
З боку органів зору: ураження рогівки (точкове субепітеліальний помутніння, яке може бути пов'язане з поверхневим точковим кератитом), набряк епітелію рогівки, зниження гостроти зору, окулогорние кризи, мідріаз.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, серцева аритмія. тахікардія. подовження інтервалу QT, периферичні набряки. серцева недостатність. «Мармурова шкіра» (поява сетчато-блакитного відтінку шкіри), що асоціюється іноді з набряком гомілковостопного суглоба. Може виникати після прийому високих доз препарату або застосування протягом тривалого періоду.
Шлунково-кишковий тракт: нудота. відчуття сухості в роті, анорексія. блювота. запор. пронос, оборотне підвищення активності печінкових ферментів.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, відчуття свербежу, підвищене потовиділення, фоточутливість, екзематозний дерматит.
З боку сечостатевої системи: затримка сечі у хворих на гіперплазію передміхурової залози, нетримання сечі. зміна лібідо.
Інші: реакції гіперчутливості при непереносимості будь-якого компонента препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Можлива комбінація амантадина з антихолінергічними засобами та з іншими антипаркінсонічними препаратами. У комбінації з іншими протипаркінсонічними препаратами спостерігається взаємне посилення терапевтичної дії. Однак одночасне застосування амантадину і антихолінергічні засоби або леводопи може посилити сплутаність свідомості, галюцинації, нічні кошмари, порушення з боку травного тракту або інші атропіноподібні побічні ефекти. У пацієнтів, які отримують амантадин і леводопу, можуть спостерігатися психотичні розлади.
Слід уникати одночасного застосування з мемантином.
У поодиноких випадках можливе погіршення психотичних симптомів у пацієнтів, які приймають одночасно амантадин і нейролептичні засоби.
Одночасне застосування амантадину і лікарських засобів або речовин, що діють на центральну нервову систему (в тому числі спиртовмісні засоби), може посилити токсичний вплив на неї. У таких випадках рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом. Під час лікування амантадином не можна вживати алкогольні напої.
Одночасне застосування діуретиків типу триамтерен / гідрохлоротіазид та Амантину може знизити виведення амантадину з плазми крові, що призведе до токсичних концентрацій останнього в плазмі. Слід уникати одночасного прийому діуретиків та Амантину.
Протипоказано одночасне застосування Амантину та лікарських засобів, які подовжують QT-інтервал.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до амантадину або до будь-якого компонента препарату; епілепсія та інші судомні напади; тяжка ниркова недостатність. виразкова хвороба.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Амантин протипоказано приймати в період вагітності і жінкам, які планують завагітніти. Препарат протипоказаний в період годування грудьми, оскільки він проникає в грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Досвіду застосування препарату для лікування дітей недостатньо.
Передозування:
Передозування амантадином може привести до смертельного результату.
Симптоми. Чільне місце при передозуванні амантадином займають симптоми гострого психозу і нервово-м'язові порушення. Гіперрефлексія, рухове занепокоєння, судоми. екстрапірамідні явища, торсіонні спазми, розширення зіниць, дисфагія. сплутаність свідомості, дезорієнтація, делірій. зорові галюцинації. міоклонус, нудота. блювота. сухість у роті, гіпервентиляція, набряк легенів. дихальна недостатність, респіраторний дистрес-синдром. гіпертонія, серцева аритмія. тахікардія. напад стенокардії. зупинка серцевої діяльності. Можливо порушення функції нирок, в тому числі підвищення азоту сечовини і зниження кліренсу креатиніну, затримка сечі.
Лікування. Специфічного антидоту немає. Для перешкоджання всмоктуванню препарату необхідно спровокувати блювання або промити шлунок (якщо пацієнт знаходиться в свідомості), прийняти активоване вугілля; забезпечити підтримку життєво важливих функцій організму, адекватну гідратацію. Для швидкого виведення препарату забезпечують кислу реакцію сечі. За допомогою гемодіалізу виводиться невелика кількість препарату. Рекомендується ретельний моніторинг артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, ЕКГ, функції дихання, температури тіла, для своєчасного виявлення розвитку гіпотензії і серцевої аритмії і, при необхідності, їх лікування. Для полегшення симптомів з боку ЦНС дорослим рекомендовано призначення фізостигміну в дозі 1 мг внутрішньовенно, при необхідності повторно, але не більше 2 мг на годину. При затримці сечі - необхідно провести катетеризацію сечового міхура.
Умови зберігання:
Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° C.
Умови відпустки: